一种肿瘤靶向诊断用小肽 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN103012561A

(43)申请公布日2013.04.03

(21)申请号CN201210572675.4

(22)申请日2012.12.26

(71)申请人刘敏;王双坤

地址100020北京市朝阳区工体南路8号北京市朝阳医院

(72)发明人刘敏王双坤

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

C07K7/06

C12N15/11

A61K38/08

A61K49/14

A61P35/00

G01N33/68

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种肿瘤靶向诊断用小肽

(57)摘要

本发明公开了一种肿瘤靶向诊断用

小肽，所述小肽是通过对噬菌体展示环七

肽库进行多轮筛选得到，其序列为

SCDSWHYWC。本发明将该小肽用FITC

标记，并检测标记后的小肽与FAP结合的

活性，结果显示本发明的小肽能特异性结

合FAP。本发明小肽可以用于制备针对肿

瘤基质的广谱探针，可以满足肿瘤分子成

像和肿瘤靶向治疗等方面的应用。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为：SCDSWHYWC。

2.编码权利要求1所述多肽的核苷酸序列。

3.权利要求1中所述多肽在制备肿瘤分子成像试剂中的应用。

4.权利要求1中所述多肽在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用。

5.一种检测FAP的荧光探针，其特征在于，所述荧光探针包含权利要求1所述的多

肽。

6.根据权利要求5所述的荧光探针，其特征在于，所述的荧光探针还包括荧光基团。

7.根据权利要求6所述的荧光基团，其特征在于，所述的荧光基团为FITC。

说明书

技术领域

本发明涉及一种多肽，具体而言涉及一种结合FAP的多肽。

背景技术

目前，恶性肿瘤已经逐渐取代心脑血管疾病，成为人类的头号杀手。最近统计资料

表明，我国每年新发现癌症患者约2000万人，近150万人死于癌症。癌症的死亡

人数占总死亡数的1/5。肿瘤的早期诊断与治疗是提高其治愈率及改善病人生存质

量的关键。

肿瘤的基本特征是细胞的失控性生长，肿瘤细胞自身基因结构及基因表达的改变导

致肿瘤的发生发展已被大家广泛接受是。然而随着研究的深入，传统观念正被改变，

肿瘤的发生发展并非由上皮或间质单方面决定，而是由两者相互作用所构成的肿瘤

-宿主界面微环境的平衡状态所决定[TlstyTD，

CoussensLM.Tumorstromaandregulationofcancerdevelopment.AnnuRevPathol200

6；1(1)：119-50]。肿瘤微环境调控着肿瘤的多种生物学行为，为肿瘤的发生、发

展、侵袭、转移等提供了必要的物质基础。肿瘤相关成纤维细胞(Tumor-

associatedfibroblasts)是上述微生态环境中最主要的宿主细胞之一，它通过直接的细

胞-细胞接触、可溶性因子的分泌和对细胞外基质的修饰而对该体系的平衡起着重

要的调控作用。肿瘤相关的成纤维细胞占肿瘤组织的50％～90％，主要分布于肿

瘤基质内、靠近肿瘤血管内皮细胞并包绕着癌巢[LoefflerM，KrügerJA，

NiethammerAG，ReisfeldRA..R.Targetingtumor-

associatedfibroblastsimprovescancerchemotherapybyincreasingintratumoraldrugupta

keJ.Clin.