西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-精选含答案.pdfVIP

西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-(2)

配伍选择题

(题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选

用。每题只有1个备选项最符合题意)

A．水解

B．聚合

C．异构化

D．氧化

E．脱羧

盐酸普鲁卡因

在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲

酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一

定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺1.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的

第一步降解反应是

答案：A

2.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是

答案：D

[解答]本题考查药物的化学结构与药物代谢。(1)盐酸普鲁卡因的水解可作为这

类药物的代表。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二

乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用。(2)对氨基苯甲酸还可继续发生氧

化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯

胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。普鲁卡因的水解

与溶液的pH有关，其最稳定的pH为3.5左右。故答案分别为A、D。

A.解离多，重吸收少，排泄快

B.解离少，重吸收多，排泄慢

C.解离多，重吸收少，排泄慢

D.解离少，重吸收少，排泄快

E.解离多，重吸收多，排泄快

3.肾小管中，弱酸在酸性尿液中是

答案：B

4.肾小管中，弱酸在碱性尿液中是

答案：A

5.肾小管中，弱碱在酸性尿液中是

答案：A

[解答]本题考查药物肾排泄。通常酸性药物在pH低(酸性尿液)的尿液中、碱性

药物在pH高(碱性尿液)的尿液中，其非解离型药物量增加，重吸收也增加，反

之都减少。尿的酸化作用可增加弱酸的重吸收，降低肾排泄，并能促进弱碱的排

泄。故答案分别为B、A、A。

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

6.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

答案：B

7.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

答案：D

8.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

答案：C

[解答]本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。(1)醚和硫醚：醚类化合

物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，

使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的

不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能

力以及作用强度有很大的不同。(2)卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物

分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强

4～5倍。(3)羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，

其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体

内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成

酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。故答

案分别为B、D、C。

(1)烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增

加位阻，从而增加稳定性。(2)酰胺：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有

大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能

力。

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

9.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

答案：C

10.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

答案：A

[解答]本题考查药物化学结构与药物代谢。(1)谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸-半胱氨

酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基(SH)具有较好亲核作用，

在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原

性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。谷胱甘肽的结合反应大致上有亲

核取代反应、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

例如抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先

和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用

环合形成氢化噻吩。(2)甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径，但是对

一些内源性物质如肾上腺素、褪黑激素等的代谢非常重要，对分解某些生物活性

胺以及调节活化蛋白质、核酸等生