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耳后注射复方倍他米松豚鼠血浆中药代动力学特征

静媛媛;余力生;李兴启

【摘要】ObjectiveToinvestigateplasmapharmacokineticsprofilesof

compoundbetamethinguineapigafterpostauriealandsystemic

administrations,andtoexplorethepossiblepathwayforpostaurical

injection.Methods1mlcompound-betamethwasinjectedpostaurieally

andintramuscularlyintotheguineapig.Bloodweresamplesobtained0.

5,1,1.5,2,3,5,7hand1,2,4waftertheadministrationofcontralateral

sigmoidsinusbloodandcirculatorybloodrespectively.Highperformance

liquidchromatographywasusedtodectetcompoundbetamethinthe

samlowingpostauriealadministration.TheCmax(peakconcentration)in

sigmoidsinusofpostauriealgroupwas2.56and3.03higherthanthosein

thecontralateralandthesystemicgroup.TheAUC((areaunderthectcurve)

was2.41postauriealadministration.TheCmaxandAUCinpostaurieal

groupwere0.13and0.32higherthansystemicgroup.ConclusionThe

postauriealinjectionreachedahigherconcentrationofdrugsinthe

sigmoidsinusblood,andremainedalowerconcentrationincirculatory

blood.%目的研究豚鼠耳后给药、全身给药后乙状窦及体循环血浆中复方倍他米

松药物代谢动力学特征,探讨耳后给药的可能作用途径.方法以复方倍他米松注射液

(1ml)为药物示踪剂,将豚鼠随机分成耳后注射(耳后组)及肌肉注射(肌注组)两组,每

组50只,分别采集耳后及全身给药后0.5、1、1.5、2、3、5、7小时及1、2、4

周双侧乙状窦及体循环血液,用高效液相色谱法分别检测其中的药物浓度.结果①乙

状窦血:耳后组注射同侧乙状窦血中峰浓度(Cmax)最高,为对侧的2.56倍,为肌注组

的3.03倍;耳后组注射同侧乙状窦血中药时曲线下面积(areaunderthect

curve,AUC)最高,为对侧的2.41倍,为肌注组的2.93倍.②体循环血:耳后给药体循

环血中的药物浓度一直维持在较低的水平,耳后组Cmax为肌注组的0.13倍,耳后

组AUC为肌注组的0.32倍.结论耳后给药药物可能通过局部静脉回流在乙状窦中

达到较高峰值,且持续时间相对较长,而在体循环血中一直保持着较低的浓度水平.

【期刊名称】《听力学及言语疾病杂志》

【年(卷),期】2009(017)004

【总页数】4页(P354-357)

【关键词】复方倍他米松;给药方式;药代动力学

【作者】静媛媛;余力生;李兴启

【作者单位】北京大学人民医院耳鼻咽喉科,北京,100044;北京大学人民医院耳鼻

咽喉科,北京,100044;解放军总医院耳研所

【正文语种】中文

【中图分类】R969.1

近年来糖皮质激素已广泛应用于治疗多种内耳疾病，如梅尼埃病、突聋、自身免疫

性病等，国内外均报道有较好疗效［1，2］。目前糖皮质激素常规给药方式有两

种，即全身给药和经圆窗局部给药。近期发现耳后给药有着良好的临床疗效，但具

体作用途径及机制尚不明了。本研究试图通过对豚鼠耳后、全身给药后乙状窦及体

循环血浆中复方倍他米松的药物代谢动力学的研究，探讨耳后给药的可能作用途径。