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新药Etrasimod（艾曲莫德）合成检索总结报告
一、Etrasimod（艾曲莫德）简介
Etrasimod（艾曲莫德）对特定的免疫细胞类型提供系统性和局部
效应，并有可能治疗多种免疫介导的炎症疾病，包括溃疡性结肠炎、
克罗恩病、嗜酸性食管炎、特应性皮炎和斑秃。近日，Arena
Pharmaceuticals宣布其Etrasimod用于治疗溃疡性结肠炎的II期临床
试验取得积极顶线结果，与安慰剂相比每日口服2mgEtrasimod的患
者在所有的主要、次要和临床缓解终点上都表现出统计学上的显著提
高，并且安全性数据优秀。
Etrasimod（艾曲莫德）分子结构式如下:
英文名称：Etrasimod
中文名称：艾曲莫德
本文主要对Etrasimod（艾曲莫德）的合成路线、关键中间体的
合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Etrasimod（艾曲莫德）合成路线
(一)Etrasimod（艾曲莫德）中间体15的合成路线
(二)Etrasimod（艾曲莫德）中间体7的合成路线一
1
(三)Etrasimod（艾曲莫德）中间体7的合成路线二
(四)Etrasimod（艾曲莫德）的合成路线（从7开始合成）
三、Etrasimod（艾曲莫德）合成检索总结报告
(一)Etrasimod（艾曲莫德）中间体3的合成
合成方法实验步骤参考文献
Toasuspensionof(4-benzyloxyphenyl)hydrazinehydro-
chloride2(379.5g,2.17mol)andethyl1-(2-ethoxy-2-oxo
ethyl)-2-oxocyclopentanecarboxylate1(2.17mol)inEtOH
(2.0L),AcOH(131g,124mL,2.17mol)wasaddedandtheTetrahedron
mixturestirredat75°Cfor18hunderN.ThefinedarkLetters;vol.56;
2
2
操作方法brownsuspensionwasallowedtocoolandneutralizedwithnb.2;(2015);p.
一saturatedaqueousNaHCO.Thesolventwasevaporated378-381.
3
underreducedpressure,thebrownoilyresiduetakenupin
EtOAc(2L),filteredandtheorganicswashedwithwater
(3×500mL)andbrine(2×500mL).Thecombinedaqueous
layerswerere-extractedwithEtOAc.Thecombinedorganics
weredried(MgSO)andthesolventwasevaporated
4
underreducedpressuretoaffordethyl3-(2-ethoxy-2-oxo
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