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孕激素制剂分类及临床应用特点

孕激素制剂分类及临床应用特点李扬志,谢梅青中山大学孙

逸仙纪念医院孕激素是女性甾体激素,由卵巢黄体产生的孕激素

是孕酮。

目前临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激素和人工合成

孕激素两大类。

孕激素制剂临床应用非常广泛,主要包括以下3个方面:妇科

内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域。

1孕激素制剂的分类,剂型及使用途径1.1分类孕激

素制剂从其来源,可分为天然孕激素和人工合成孕激素2大类。

天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、微粉化黄体酮、黄体酮胶

囊(丸),地屈孕酮主要分为以下4大类:①17-羟孕酮类,为孕酮

衍生物,包括甲羟孕酮、甲地孕酮、环丙孕酮;②19-去甲睾酮类,

为睾酮衍生物,包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、

诺孕酯、地诺孕素;③19-去甲孕酮类:包括地美孕酮、普美孕酮、

曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮;④螺旋内酯

衍生物:屈螺酮。

1.2孕激素剂型及使用途径主要有5种:针剂、片剂、

丸剂、胶囊剂(可以口服,也可以置阴道内)、缓释剂(可以置子宫

腔内或置阴道内,或皮下埋植)。

2孕激素制剂的临床应用天然孕酮和人工合成孕激素有

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两个共同的特性:抑制下丘脑-垂体系统和转化子宫内膜。

但是,由于合成类孕激素的不同来源,在发挥孕激素作用的同时,

还可以表现出其他甾体激素样的作用,特别是长期使用或大量使用

时,如19-去甲睾酮类可以同时表现出雄激素样作用,17-羟孕酮

类可以有糖皮质激素样作用。

临床上还根据某些合成类的孕激素具有较强的抗雄激素作用,

用于对抗高雄激素血症;螺旋内酯衍生物具有抗盐皮质激素作用,

对稳定血压有益。

根据孕激素的不同来源,表1较详细罗列了各类孕激素生物学

活性的异同。

表1孕激素的生物学效应类别制剂孕激素作用抗

Gn作用抗雌激素作用雌激素作用雄激素作用抗雄激素

作用糖皮质激素作用抗盐皮质激素作用天然孕酮+++--+

+逆转孕酮地屈孕酮+-+---17-羟孕酮类甲羟孕酮+

++--+-甲地孕酮+++-++-环丙孕酮+++--+++-

氯地孕酮+++--++-19-去甲睾酮类左炔诺孕酮+++-+

---炔诺酮+++++---去氧孕烯+++-+---孕

二烯酮+++-+-++地诺孕素++-+--诺孕酯+++-+

---19-去甲孕酮类诺美孕酮+++----普美孕酮+++

-----曲美孕酮+++---螺旋内酯衍生物曲螺酮+++

--+-+注:+表示有活性;表示有弱活性;-表示无活性2.

1孕激素制剂在妇科内分泌治疗和避孕药领域的应用孕激素使子宫

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