甲状腺及抗甲状腺素药.pptVIP

硫脲类—作用机制血液中碘化物碘泵主动摄取进入甲状腺细胞与TG上的酪aa残基结合TSH过氧化物酶2MITMIT+DIT活性碘（I+）过氧化物酶T4T3硫脲类抑制硫脲类硫脲类—药理作用1、抗甲状腺作用特点：起效缓慢一般用药2～3周；甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？抑制外周组织的T4转化为T3丙硫氧嘧啶腺体代偿性增生长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起。2.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白生成口服吸收迅速，20～30min起效，2h血药浓度达峰值，吸收率为80%。1全身分布，以甲状腺浓集较多3主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。5血浆蛋白结合率约75%2能通过胎盘，易进入乳汁4硫氧嘧啶类硫脲类—体内过程甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴唑）作用较慢而持久，血浆t1/2为4～9h；卡比马唑（甲亢平）在体内转化成甲巯咪唑才生效，作用缓慢，不宜用于甲亢危象。硫脲类—体内过程硫脲类—临床应用1、甲亢内科药物治疗适用于轻症和不宜手术或131I开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至维持量。疗程1～2年。02剂量硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素合成与释放。问：选何药？3、甲状腺危象的辅助治疗手术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常，以防止发生麻醉或手术合并症及甲状腺危象，但用药后腺体增生，手术易出血，因此，须在朮前2周加服大剂量碘剂，以抑制TSH的作用，使甲状腺缩小、变硬，减少出血，以利于手术进行。2、手术前准备01硫脲类—临床应用第36章甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs呆小症(克汀病）粘液性水肿甲状腺功能亢进症单纯性甲状腺肿提要甲状腺激素抗甲状腺药第一节甲状腺激素ThyroidHormones碘化酪氨酸衍生物甲状腺激素甲状腺素T4三碘甲状腺原氨酸T3T3人工合成，效价稳定。L型甲状腺素片人工合成T4片剂，效价稳定。来源于猪和牛甲状腺（我国主要以猪）干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。干燥甲状腺片目前甲状腺激素制剂有三种：甲状腺激素制剂甲状腺激素甲减的药物治疗比较简单，主要用甲状腺激素制剂替代治疗。因为甲状腺激素制剂容易得到，价格便宜，服法方便，治疗效果好；而异体甲状腺移植成活率低，并发症多，现在没有人采用异体甲状腺移植方法来治疗甲减。目前甲状腺激素制剂有三种：

⑴干燥甲状腺片由动物（主要是猪和牛甲状腺为原料，我国主要以猪的甲状腺为原料）的甲状腺焙干，碾磨成粉，压制成片，以片剂灰化后，测定其中碘的含量来制定甲状腺片的生物含量，所以动物甲状腺内有生物效应的T4、T3和无生/物效应的T2、T1甚至无机碘含量，都会影响甲状腺片生物效价。干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜，存放在避光、阴冷处不易变质。剂量为40毫克/片，每天的替代剂量为40～60毫克/天，个别病人需要80～120毫克/天。

⑵L型甲状腺素片为人工合成的片剂，效价稳定。片剂剂量有五种，分别为20微克、50微克、75微克、100微克和125微克/片。目前国内已能生产，但未上市场，正在新药评审中。

⑶三碘甲状腺原氨酸T3是人工合成的，效价稳定，只有口服制剂。片剂剂量有三种，为5微克/片、25微克/片和50微克/片，目前国内不能生产。由于T3对心血管的作用较强，临床上很少应用，偶尔用在甲亢危象治疗和T3抑制试验时。

以上3种制剂都是口服制剂，胃肠道吸收完全。干燥甲状腺片和L型甲状腺素片在血中的半寿期较长，发挥作用缓慢，一般在服药1周后发挥疗效，2～4周后才明显好转。T3血中半寿期短，约为1天，服药6小时即见疗效，但维持时间较短，需1天2次服药，停药后数天症状又复出现，故不适宜作为永久性治疗的方法。

甲状腺激素替代治疗中的几个注意问题：

●开始剂量宜小。由于甲减病人的病程一般较长，年龄偏大，甲减患者常常合并高脂血症，冠心病发病率较高，而甲减患者机体代谢率低下，耗氧量少，病人并不表现心绞痛，容易被忽略。当病人补充甲状腺激素后，机体的代谢率很快就增加，耗氧量也很快增加，而高脂血症和冠状动脉的病变不能立即改善，这样会诱发病人心绞痛发作。为了避免服药后心绞痛发作，主张从剂量小开始，开始服药时为每次1/2～1/4片（干燥甲状腺片为10～20毫克/次，或