布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究.pdfVIP

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第２０卷第３期广东药学院学报Ｖ０１．２０Ｎｏ．３

２００４年６月ＡＣＡＤＥＭＩＣＪ０ＵＲＮＡＬ０ＦＧＵＡＮＧＤＯＮＧＣ０ＬＬＥＧＥ０ＦＰＨＡＲＭＡＣＹＪｕｎ．２００４

布洛芬－环糊精包合物制备工艺的研究

何文潘育方蔡先东赖志军

（１．佛山市第一人民医院药剂科广东佛山５２８０００；２．广东药学院药学系广东广州５１０２４０）

摘要目的：探讨饱和水溶液法制备布洛芬一一环糊精包合物的最佳制备工艺。方法：采用正交设计方法优化制备工艺。

结果：优选出的包合工艺条件是：投料比为ｌ：ｌ（摩尔比），包合搅拌时间为３ｈ，温度为４０℃。经热重分析法和红外光谱法鉴

定，表明布洛芬一环糊精已形成包合物。结论：布洛芬一环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性，按此包合工艺条件制

备包合物，测得布洛芬在包合物中含量为（１２．６７±０．２７）％。

关键词布洛芬；一环糊精；包合物

中图号Ｒ９４４文章编号：１００６—８７８３（２００４）０３—０２２６—０２文献标识码：Ａ

布洛芬（ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ，ＢＦ）是一种良好的非甾体解选择包合物中ＢＦ的百分含量作为筛选包合物

热镇痛消炎药，临床应用广泛，适用于治疗风湿性及工艺条件的指标，其计算公式如下：

类风湿关节炎、骨节炎、咽喉炎及支气管炎等。但其ＢＦ：盟×１００％

不溶于水，溶出度低，口感不好，口服后对胃肠黏膜一包合物的质量

刺激性较严重ｊ，故将其制成包合物具有一定的临根据预试验的结果，选择投料比、包合搅拌时

床意义。国内外曾有利用卢一环糊精（卢一ｅｙｅｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，间、包合温度作为考察的因素，各设３个水平，利用

口一ｃＤ）对ＢＦ增溶和减少其刺激性的研究报道“。（３）正交表进行试验，见表１。

本试验旨在采用正交设计，饱和溶液法制备工艺，探表１正交设计Ｌ，（３）因素水平表

讨制备ＢＦ一口一ＣＤ包合物的最佳工艺。Ｔａｂ．１ＦａｃｔｏｒｓａｎｄｌｅｖｅｌｓｏｆＬ９Ｉ３）ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔｓ

１材料与仪器

口一ＣＤ（广东省郁南环糊精厂，纯度＞９９．８％）；

ＢＦ（批号２００２０３０８４Ｍ，含量为９９．９％，湖北百科亨

迪药业有限公司）；其他试剂均为分析纯。ＵＶ７５０１

分光光度计（无锡科达仪器厂）；８１—１恒温磁力搅

２．３含量测定方法

拌器（常州国华仪器厂）；ＰＥＲＫＩＮＥＣＭＥＲ傅立叶交

２．３．１测定波长的选择配制一定浓度的ＢＦ的

换红外光谱仪（日本岛津）；ＴＧＡ／ＳＤＴＡ８５１ｅ热重分

５０％乙醇溶液，在２００～４００ｎｍ波长内扫描，测得

析仪（法国Ｍｅｔｔｌｅ—Ｔｏｌｅｄｏ公司），气浴恒温振荡器＝

最大紫外吸收波长为２２３ｎｍ，而－ＣＤ溶液在相应

（江苏金坛市宏华仪器厂）。

波长处无吸收，故选择２２３ｎｍ作为ＢＦ紫外测定波

２方法与结果

长。

２．１包合物的制备２．３．２标准曲线的建立精密称取ＢＦ２０ｍｇ，用

采用饱和水溶液法，称取一定量的ＢＦ，用少量