新型药物辅料2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精的合成.pdfVIP

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广东化工２００７年第８期

ｗⅥｒｗ．ｇｄｃｈｅｍ．ｃｏｍ第３４卷总第１７２期

新型药物辅料２一氧一（２一羟丙基）一Ｉ３一环糊精的合成

李敏谊，陈艳

广东药学院药科学院，广东（广州５１０００６）

摘［要】以ｐ一环糊精和环氧丙烷为原料，乙腈为分散剂，常温下合成了２一氧一（２一羟丙基）．ｐ．环糊精，研究了改性反应

条件和分离纯化过程的影响因素，对氢氧化钠溶液浓度、反应时间、ｐ一环糊精和环氧丙烷的摩尔比、不同的溶剂、不同

的展开剂等条件进行改进和优化，制备得到２－氧－（２－羟丙基）－ｐ一环糊精产率为６１．８％，在２５０２时溶解度≥６０％（（质量分数）；

并经ＩＲ和ＴＬＣ确证。

关键词［】ｐ一环糊精；２－氧一（２一羟丙基）一ｐ一环糊精；环氧丙烷；改性；合成

ＳｙｎｔｈｅｓｉｏｓｆＮｏｖｅｌＤｒｕｇＥｘｃｉｐｉｅｎｔ２－Ｈｙｄｒ０ｘｙｐｒ０ｐｙｌ－ｐ－Ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ

ＬｉＭｉｎｙｉ，ＣｈｅｎＹａｎ

（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｍｒａｃｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６，Ｃｈｉｎａ）

Ａｂｓｔｒａｃｔ：２－Ｏ－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙ１）－ｐ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｗａｓｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄａｔｎｏｒｍａｌｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅｂｙｕｓｉｎｇｐ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎａｎｄｐｒｏｐｙｌｅｎｅｏｘｉｄｅ

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ａｔ２５℃．ＴｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆｔｈｅｐｒｏｄｕｃｗｅｒｅｃｏｔｎｆｉｒｍｅｄｂｙＩＲａｎｄＴＬＣ．

Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｐ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ；２－ｏｘｙｇｅｎ－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙ１）－ｐ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ；ｐｒｏｐｙｌｅｎｅｏｘｉｄｅ；ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ

ｐ．环糊精是由７个葡萄糖分子以１３．－１，４苷键连接起来的环状热稳定性、缓释和生物利用度ｌ４Ｉ。

结构化合物，是一种新型药用辅料，其结构呈刚性，ｐ－ＣＤ分子