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银杏内酯对缺血性脑血管病防治作用

的研究进展

银杏(GinkgobilobaL.)在植物分类学上隶属于裸子植物类中

的银杏科，其叶入药在中国已有上千年的历史。银杏叶提取物的

主要成份为黄酮类和内酯类化合物，可治疗呼吸系统、消化系统、

泌尿系统及视觉、听觉系统疾病，而且对人类心脑血管疾病具有

较好的治疗及预防作用。脑缺血可对机体造成严重损伤，机体代

2+

谢的早期变化有Ca内流、游离脂肪酸释放、廿碳四烯酸产生、

线粒体肿胀等；中期变化有糖酵解增加、葡萄糖和糖原减少、乳

++

酸增加、兴奋性氨基酸释放、Na-K-ATP酶缺乏、环磷酸腺苷

增加等；晚期变化有蛋白合成减少、蛋白分解增加、溶酶体的酶

活化等。目前，银杏成为国内外天然药物研究的热点之一，本文

仅就银杏内酯(Ginkgolides)对缺血性脑血管病防治作用的国内外

研究新进展加以综述。

1化学成分

银杏内酯又名银杏苦内酯，属二萜类内酯，其共同化学结构

呈支架样（见图1），由一个中心螺旋状碳骨架、三个内酯环、

一个四氢呋喃环和一个3-丁烷环组成，根据其侧链取代基不同可

分为银杏内酯Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｊ，M，而以银杏内酯Ｂ拮抗人体血

液中血小板活化因子(PAF)的作用最为强大。

1

银杏内酯AR=OH，R=R=H

123

银杏内酯BR=R=OH，R=H

123

银杏内酯CR=R=R=OH

123

银杏内酯JR=R=OH，R=H

132

银杏内酯MR=H，R=R=OH

123

图1银杏内酯分子结构式

2药理作用及机制

2.1拮抗血小板活化因子(PAF)

血小板活化因子PAF是近年来发现的新的内源性活性物质，

可激活血小板使其形态改变和凝集，具有广泛的病理生理作用，

是多种疾病发病的介质之一。Korth-R比较了银杏内酯A、B、C

和银杏内酯混合物对PAF结合位点的作用，结果表明，银杏内

3

酯混合物抑制HPAF结合，呈浓度依赖性和时间依赖性，银杏

内酯B和银杏内酯混合物抑制血小板聚集效果比银杏内酯A、C

好，银杏内酯B作用最强，它直接竞争性结合PAF受体，呈浓

度-时间依赖性。多数银杏内酯结构中均含有四氢呋喃环，它可

与PAF受体相互作用，故呈PAF拮抗性。银杏内酯的亲脂基团

2

与膜上的疏水区反应，从而竞争性抑制了PAF的作用。银杏内

酯B的C和C位上各有一个羟基，所以拮抗作用最强，若C

131

位丢失一个羟基则作用减弱，而当银杏内酯极性减弱时，其拮抗

PAF作用增强。同时银杏内酯还有抑制PAF诱发血管通透性增

强的作用。

2.2抑制外周苯二氮卓受体（PBR）对糖皮质激素的调控

体内糖皮质激素过量可导致多种疾病，如免疫抑制、神经血

管内膜损害等。糖皮质激素可影响免疫反应的多个环节，抑制巨

噬细胞吞噬功能，降