2083.表皮生长因子受体_EGFR_酪氨酸激酶抑制剂的研究进展.pdf

ChineseJournalofNewDrugs2005,Vol.14No.72005147

(EGFR)＊

,,,

(中国药科大学药化教研室,南京210009)

[]表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶介导的信号转导肿瘤发生发展密切相关,抑制该受体活性可

以有效地抑制肿瘤。近年来,许多以此为靶点的新抗肿瘤药物陆续被开发,在多种肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的

疗效。综述了EGFR的结构和作用以及近年来EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。

[]表皮生长因子受体(EGFR);酪氨酸激酶抑制剂;抗肿瘤活性

[]R977.3;R979.1[]A[]1003-3734(2005)07-0821-06

Researchprogressesofepidermalgrowthfactorreceptor

tyrosinekinaseinhibitors

RENXiao-lan,WANGXin,LIZhi-yu,YOQi-dong

(DepartmentofMedicinalChemistry,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China)

[Abstract]Thesignaltransductionofepidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)tyrosinekinase(TK)

iscloselyassociatedwithtumorprogression.Recently,novelantineoplasticsweredevelopedbypreferentially

targetinginhibitionofsuchEGFRtyrosinekinase.ThestructuresandfunctionsofEGFRaswellascurrent

statusofEGFRtyrosinekinaseinhibitorsarereviewed.

[Keywords]epidermalgrowthfactorreceptor;tyrosinekinaseinhibitor;antineoplasticactivity

,(tyrosinekinasedomain)

,,,

[2,3]

。(receptortyrosinekinase,RTKs);

(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)2,

,、、,

、、、、、、(epidermalgrowthfactor,EGF)2α

[4]

(transforminggrowthfactor2α,TGF)。EGFTGF

、、,EGFR2α2α

,,EGFR,,1ATP,

,。,EGFREGFR,

,、、。EGFR

EGFR,EGFR,rasrafMAPK(mitogen-

,、activatedproteinkinase)

、、,(phosphoinositolkinase),

,EGFR,

。