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（医疗药品管理）第六版药物化学名词解释

1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生

活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学（medicinalchemistry）：药物化学是壹门发现和发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子和机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3、国际非专有药名（internationalnon-proprietarynamesforpharmaceuticalsubstance，INN）：是新药开发者于新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称且推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者均可使用，也是文献、课件及资料中以及于药品说明书中标明的有效成分的名称。于复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。

4、中国药品通用名称（ChineseApprovedDrugNames，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的壹些规则：中文名使用的词干和英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。

1、巴比妥类药物（barbituratesagents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的壹类镇静催眠药。20世纪初问市的壹类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam-lactimtautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存于酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，俩个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：

3、锥体外系反应（effectsofextrapyramidalsystem，EPS）：锥体外系指于中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是壹套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

4、非经典的抗精神病药物（atypicalantipsychoticagents）：近年来问世的壹些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。

5、构效关系（structure-activityrelationship，SAR）：于同壹基本结构的壹系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selectiveserotonin-reuptakeinhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的壹类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。和三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。

7、内啡呔（endorphin）：于脑内发现的内源性镇痛物质。包括?-内啡肽（?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及?-和?-内啡肽（分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能和脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。

8、血脑屏障（blood-brainbarrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通

常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

1、拟胆碱药（cholinergicdrugs）：是壹类具有和乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂俩种类型。

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEinhibitors）：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterasedrug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不和胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。于临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼