抗高血压和利尿药.pptVIP

硝苯地平——作用与不良反应本品用于轻、中、重度高血压本品的不良反应发生频率较高但一般能耐受，且随剂量的减小而变轻常见的不良反应为头晕及头痛其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等这些实际上是广泛性的血管扩张影响本品与硝酸酯类药物合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性与β受体阻滞剂合用，有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁或华法林等联用，可使这些药的游离浓度常发生改变与西咪替合用，可使本品的血浆峰浓度增加注意调整剂量01040203化学名为(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridine-dicarboxylicacid-3-ethyl-5-methylester又名络活喜本品为白色或类白色粉末，mp.135~139℃。本品的马来酸盐，微溶于水，略溶于乙醇，mp.178~179°C氨氯地平（amlodipine）氨氯地平——体内代谢与作用本品口服吸收良好，食物不影响吸收6~8小时达到峰值，生物利用度为64%与血浆蛋白结合率为97.5%消除半衰期为36小时，清除率为7ml/（kg·min）大部分在肝脏代谢为无活性的代谢物在老年人及肝功能减退者本品消除减慢消除半衰期分别延长至48小时及60小时以10%的原药和60%的代谢物由尿排出。本品用于各种类型的高血压病用于冠状动脉性心脏病缓解和防止心绞痛发作二氢吡啶类药物的构效关系案例某女，41岁，患高血压病2年，按医嘱服用抗高血压药物硝苯地平。某天早上服药时，不小心将药片掉进了柚子汁水，于是她直接用柚子汁饮服了药物。结果出现眩晕、头痛、面部潮红、心动过速等副作用。作为药师，你认为发生眩晕、头痛等副作用的原因是什么？硝苯地平属于二氢吡啶类钙拮抗类抗高血压药物，主要被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢，产生一系列失活代谢物。由于柚子汁中含有黄酮类和香豆素类化合物，能够抑制肠内的CYP3A4，使硝苯地平在体内的浓度增加，血管扩张作用过强，导致该患者出现眩晕、头痛、面部潮红、心动过速等副作用。这相当于硝苯地平与柚子汁的联合用药所致。分析01040203化学名为顺-(+)-5-[2-(二甲胺基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)酮盐酸盐cis-(+)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-3-(acetyl-oxy)-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepin-4(5H)-onehydrochloride本品为白色或类白色的针状结晶；无臭，味苦。易溶于水、甲醇、三氯甲烷，不溶于乙醚、苯。mp.207.5~212℃。本品构中含两个手性碳原子，具有四个立体异构体临床仅用其D-cis异构体，其[?]D25为+98.3°（c=1.002，甲醇）盐酸地尔硫（diltiazemhydrochloride）2.苯并硫氮杂类药物而达到降低血压的作用扩张血管改善心肌缺血本品抑制冠脉血管及周围/末稍血管平滑肌细胞的钙离子内流盐酸地尔硫——药理作用本品口服吸收迅速完全（可达80%）1有较强的首过效应，生物利用度为40%2与血浆蛋白结合率为70%~80%3单次口服30~120mg，2~3小时血药浓度达峰值4血浆清除半衰期约3.5小时5最小有效血药浓度为50-200ng/ml6在体内代谢完全，其代谢主要途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化7去乙酰基地尔硫保持了原药冠状血管扩张作用的25%~50%8并且达到原药血药浓度的10%~45%9仅2%~4%原药由尿液排除10盐酸地尔硫——体内代谢与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效本品不良反应常见为浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力等与西米替丁合用，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积与β受体阻滞剂合用耐受性良好本品用于治疗老年人高血压、室上性心律失常、心绞痛等本品过量可导致低血压、心动过缓、心脏传导阻滞和心力衰竭等盐酸地尔硫——作用与不良反应化学名为5-[(3,4-二甲氧基苯乙基)甲氨基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈盐酸盐5-[(