抗高血压药-药理学基础.pptVIP

01α1肾上腺素受体阻断药02哌唑嗪（Prazosin）03特拉唑嗪（terazosin）04多沙唑嗪(doxazosin)【药理作用】阻断α1受体，扩张动脉和静脉增加患者血浆的HDL，降低LDL，甘油三酯和总胆固醇缓解前列腺增生病人的排尿困难哌唑嗪（prozosin）不影响肾血流，短期会增加血浆肾素活性降低甘油三酯、总胆固醇、VLDL，增加HDL对前列腺肥大患者，能改善排尿困难伴水钠潴留影响，伴首剂现象【降压特点】降压作用较强起效快,作用时间较短降压时无心率增加，对心肌收缩力无明显经肝脏代谢，肾排泄04血浆蛋白结合率为97%0330min起效，1-2h达峰值，作用持续10h02口服易吸收、首关消除明显，F为60%01【药代学】【临床应用】高血压轻、中度特别是伴有高脂血症2014或前列腺肥大的高血压患者充血性心力衰竭2015首剂效应首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的症状性体位性低血压，表现为昏厥、心悸、意识丧失等，若首剂减为0.5mg睡前服用可避免发生01其他反应可有头痛、头晕、嗜睡、口干、乏力等02【不良反应】【药理作用】1、有明显的降压作用(阻断L-Ca)：舒张动脉，对静脉影响小舒张外周动脉，心肌收缩力减弱舒张冠脉较敏感（大输送血管、小阻力血管）舒张脑血管2、反射性引起：心率加快心输出量增加肾素分泌增加硝苯地平（心痛定）降压作用强起效快，作用时间短反射性心率及心排出量增加【降压特点】血压下降可致肾素活性升高抗动脉粥样硬化，或可抑制血小板聚集可诱发体位性低血压壹贰硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%T1/2呈双相：T1/22.5-3小时，T1/2为5小时药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物约80%经肾排泄口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰【药代学】【临床应用】强适应症：单纯收缩期高血压,心绞痛,动脉粥样硬化单独用药：轻、中、重度高血压老年性高血压,周围血管病,妊娠,联合用药010203040506【不良反应】恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、便秘、水肿等，发生率约10%增加、心律失常；勿吸烟；避免驾驶、机械操作、高1）应叮嘱病人严格按医嘱用药，否则会出现心绞痛发作01用药后如感觉头晕、胸痛、心悸或出现皮疹、呼吸困难应及时报告医生，改换药物用药期间应经常检测血压、心率、心电图并注意观察足、踝、小腿有无水肿，一旦发现应减量或停药空作业02给药护理01氨氯地平02氨氯地平是新的二氢吡啶类药物03特点：☆起效慢(1-2W)04作用时间长05生物利用度高普萘洛尔β受体阻断药Β受体阻滞剂心脏抑制心输出量减少降压β1降压肾素减少血管紧张素II减少外周阻力下降β1外周交感活性下降降压β2中枢交感张力下降降压β压力感受器敏感性下降;PG释放增加改变压力感受器的敏感性05降低外周交感神经活性04中枢降压作用03减少肾素释放02抑制心脏01【药理作用】降压作用弱无心率及心排出量增加，无体位性低血压升高甘油三酯、VLDL、降低HDL；延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状【降压特点】起效慢，作用温和持久减少血浆肾素的浓度口服吸收较完全，生物利用度约30%，药后1-1.5小时达血药浓度峰值，个体血药浓度存在明显差异消除半衰期为2-3小时血浆蛋白结合率90-95%大部分代谢后经肾脏排泄【药代学】【临床应用】单独用药：各型高血压强适应症：心绞痛,心肌梗死后,快速心律失常充血性心力衰竭,妊娠联合用药【不良反应】心血管反应诱发和加重支气管哮喘反跳现象其他（血脂、血糖代谢等）四、肾素-血管紧张素系统抑制药肾素-血管紧张素系统醛固酮水钠潴留血压升高血管紧张素原血管紧张素I血管紧张素IIACE血管收缩小动静脉、冠脉、肾失活肽ACE缓激肽血管扩张血压下降心室/主动脉肥厚顺应性降低肾素（一）ACEI作用机制醛固酮水钠潴留血压升高血管紧张素原血管紧张素I血管紧张素IIACEIACE血管收缩小动静脉、冠脉、肾ACEI失活肽ACE缓激肽血管扩张血压下降心室/主动脉肥厚顺应性降低肾素【作用机制】01