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抑制超敏，舒适苏醒——麻醉科应用篇

特耐：一种新型的非甾体抗炎药（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs，NSAIDs），NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛。常用NSAIDs的不良反应主要表现在：1.胃肠道：上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。约有10%～25%的病人发生消化性溃疡，其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。2.心血管系统：NSAIDs能干扰血压，使平均动脉压上升。发生心血管事件（如心脏病发作和中风）的相对危险性增加

通用名称注射用帕瑞昔布钠商品名称特耐TM/Dynastat?成份帕瑞昔布钠化学名称N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐性状本品为白色或类白色冻干块状物适应症用于手术后疼痛的短期治疗(在决定使用选择性COX-2抑制剂前，应评估患者的整体风险)规格40mg(以帕瑞昔布计)

全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂德国汉诺威医学院临床药理学院的DirkO.Stichtenoth教授和和JürgenC.Fr?lich教授在2003年发表于《药物》杂志的一篇综述中明确指出：特耐是全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂，且极有可能成为NSAIDs药物用于术后镇痛治疗的首选。

药理作用1.徐建国等,《疼痛药物治疗学》2007:1562.特耐TM产品说明书,2008-11-14修订花生四烯酸COX-1COX-2(主要为结构酶)(主要为诱导酶)前列腺素前列腺素保护胃肠道粘膜血小板聚集疼痛、炎症帕瑞昔布镇痛、抗炎伐地昔布(肝脏酶水解)非选择性NSAIDs

药代动力学特点1.KarimA,etal.JClinPharmacol.2001;41:1111-11192.Dataonfile.PfizerInc,NewYork,NY.时间(h)血浆浓度(ng/mL)帕瑞昔布钠40mgIM伐地昔布11010010002000024681012

特快起效，耐久镇痛特耐TM产品说明书,2008-11-14修订7-13分钟帕瑞昔布的疗效已经在多种手术包括口腔科、妇科(子宫切除术)、骨科(膝关节与髋关节置换)等术后止痛治疗中得到确认特快起效耐久镇痛6-12小时

特快起效GeorgeB.Bikhazi,AmericanJournalofObstericsandGynecology2004;191:1183-91子宫全切术和子宫肌瘤切除术后帕瑞昔布钠40mg静注，镇痛起效时间与吗啡4mg、酮咯酸30mg静注相当研究药物安慰剂(n=44)帕瑞昔布钠20mgIV(n=38)帕瑞昔布钠40mgIV(n=41)吗啡4mgIV(n=38)酮咯酸30mgIV(n=42)中位起效时间(min)1413769

耐久镇痛DanielsSE,etal.ClinTher.2001;23:1018-1031口腔磨牙拔除手术模型研究表明，帕瑞昔布40mg组持续有效时间较酮咯酸60mg组更长研究药物安慰剂(n=51)帕瑞昔布钠20mgIM(n=51)帕瑞昔布钠20mgIV(n=50)帕瑞昔布钠40mgIM(n=50)帕瑞昔布钠40mgIV(n=51)酮咯酸60mgIM(n=51)需要补救药物中位时间(h:min)01:0309:20*07:03*21:4315:3911:01**P0.05vs帕瑞昔布钠40mg

强效镇痛—帕瑞昔布单支剂量40mg静注镇痛疗效优于吗啡4mg静注平均疼痛强度降低值给药后时间(h)*P0.05vs吗啡4mg#P=NSvs帕瑞昔布钠**********帕瑞昔布钠40mgIV(n=42)酮咯酸30mgIV(n=42)帕瑞昔布钠20mgIV(n=43)吗啡4mgIV(n=42)安慰剂(n=39)*###########

联合PCA显著减少阿片类药物用量1.HubbardRC,etal.BrJAnaesth.2003;90:166-1722.MalanTPJr,etal.Anesthesiology.2003;98:950-956减少38.8%骨科全膝关节置换术(n=128)1骨科全髋关节置换术(n=120)2减少27.8%PCA吗啡用量减少百分比

帕瑞昔布迅速转化为伐地昔布并透过血脑屏障给药后时间(