甲状腺及抗甲状腺素药(浅定).pptVIP

PARTTHREE第二节抗甲状腺药AntithyroidDrugs硫脲类Thioureas碘及碘化物放射性碘131Iβ受体阻断药抗甲状腺药的分类硫氧嘧啶类Thiouracils甲硫氧嘧啶Methylthiouracil(MTU)丙硫氧嘧啶Propylthiouracil(PTU)咪唑类：Imidazoles甲巯咪唑Methimazole（他巴唑）卡比马唑Carbimazole（甲亢平）一、硫脲类Thioureas－分类二、硫脲类—作用机制血液中碘化物01碘泵主动摄取进入甲状腺细胞02与TG上的酪aa残基结合03TSH04过氧化物酶052MITMIT+DIT06活性碘（I+）07过氧化物酶08T4T309硫脲类10硫脲类111、抗甲状腺作用三、硫脲类—药理作用起效缓慢一般用药2～3周；甲亢症状开始减轻，011～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？02抑制外周组织的T4转化为T3丙硫氧嘧啶03腺体代偿性增生长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起。04轻度抑制免疫球蛋白生成对因治疗2.免疫抑制作用三、硫脲类—药理作用硫氧嘧啶类口服吸收迅速，20～30min起效，2h血药浓度达峰值，吸收率为80%。血浆蛋白结合率约75%全身分布，以甲状腺浓集较多能通过胎盘，易进入乳汁主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。四、硫脲类—体内过程甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴唑）作用较慢而持久，血浆t1/2为4～9h；卡比马唑（甲亢平）在体内转化成甲巯咪唑才生效，作用缓慢，不宜用于甲亢危象。硫脲类—体内过程五、硫脲类—临床应用甲亢内科药物治疗适用于轻症和不宜手术或131I开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至维持量。疗程1～2年。但用药后TSH增多，腺体增生，手术易出血。手术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常，以防止发生麻醉或手术合并症及甲状腺危象。2、手术前准备五、硫脲类—临床应用硫脲类—临床应用甲状腺危象的辅助治疗硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素合成。选何药？甲状腺危象感染、外伤、手术、情绪激动等诱因，导致大量甲状腺素释放入血，产生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水电解质紊乱，严重者可死亡。第36章甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs呆小症(克汀病）粘液性水肿甲状腺功能亢进症单纯性甲状腺肿PARTONE甲状腺激素

ThyroidHormones抗甲状腺药

AntithyroidDrugsPARTTWO第一节甲状腺激素ThyroidHormones一、甲状腺激素甲状腺素T4三碘甲状腺原氨酸T3碘化酪氨酸衍生物干燥甲状腺片来源于猪和牛甲状腺（我国主要以猪）干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。L型甲状腺素片人工合成T4片剂，效价稳定。T3人工合成，效价稳定。010302二、甲状腺激素制剂01甲状腺激素合成、贮存、分泌02碘的摄取碘的活化与酪氨酸碘化藕联贮存释放甲状腺激素合成与TG上的酪氨酸残基结合MITDITDIT+DITMIT+DIT活性碘（I+）T4T3过氧化物酶过氧化物酶甲状腺腺泡细胞碘泵血液中碘化物四、甲状腺激素贮存与分泌ThyroidfollicleThyroidfollicleThyroidfollicle贮存：TGT3T4蛋白水解酶五、甲状腺激素—调节anteriorpituitaryThyroidHypothalamusAnteriorPituitaryThyroidglandTRH+TSHT4T3+-六、T3、T4的比较T4T3正常人每日释放量75μg25μg生物利用度50%～75%90%～95%血浆游离药物0.03％0.3％作用强度弱强起效慢快维持时间长（t1/2约5天）短（t1/2约2天）代谢肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排泄甲状腺激素—药理作用01维持正常生长发育甲状腺激素能调控全身组织尤其是神经组织的生长发育甲状腺功能低下：小儿呆小病成人粘