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认识肿瘤靶向治疗XXXXXXXXXXXXXX学习目标1什么是靶向治疗2靶向药物分类与药物简介3靶向药物副反应什么是靶向治疗?靶向治疗是根据肿瘤发生发展的分子生物学特性,利用肿瘤细胞和正常细胞分子生物学上的差异,使用针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的抗肿瘤治疗。靶向治疗的特点logo特异性作用于肿瘤细胞,不作用或很少作用于正常细胞能使药物浓聚于靶器官、靶组织,且疗效高、毒性小各种靶向治疗药物在中国的上市时间靶向药物分类贝伐珠单抗血管内皮抑素VEGF西妥昔单抗尼妥珠单抗EGFR(her-1)曲妥珠单抗Her-2利妥昔单抗CD20吉非替尼尼洛替尼EGFR-TKI伊马替尼CD117索拉非尼舒尼替尼多靶点TKI单抗小分子TKI化学名称商品名化学名称商品名贝伐珠单抗阿瓦斯汀TKI酪氨酸激酶抑制剂血管内皮抑素恩度吉非替尼易瑞莎西妥昔单抗爱必妥厄洛替尼特罗凯尼妥珠单抗泰欣生伊马替尼格列卫曲妥珠单抗赫赛汀索拉非尼多吉美利妥昔单抗美罗华舒尼替尼索坦EGFR表皮生长因子受体1Her-2表皮生长因子受体2VEGF血管内皮生长因子受体分子靶向药物与传统化疗药物的对比传统化疗药物分子靶向药物作用靶点DNA、RNA或蛋白质特定蛋白分子,核苷酸片断选择特异性差强治疗效果差别很大效果明显不良反应消化道和造血系统少有,但独特反应利妥昔单抗注射液(美罗华)用法用量成年患者推荐剂量为375mg/㎡体表面积,每周1次,共4次。滴注本药60分钟前应给予止痛药。利妥昔单抗绝不能未稀释就静脉滴注,配置好的输注液不应静脉推注或快速滴注。输液不良反应第一次滴注通常在2个小时内发生发热和寒颤;其他症状包括恶心,荨麻疹/皮疹,疲劳,头痛,瘙痒,支气管痉挛/呼吸困难,舌或喉头水肿(血管神经性水肿),鼻炎,呕吐等。注意事项病人在静脉给予蛋白制品治疗时,可能会发生过敏样或高敏感性反应。对有心脏病史的病人应密切监护。对出现严重反应的患者,特别是有严重呼吸困难,支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴注。是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆抗体。西妥昔单抗注射液(爱必妥)用法用量1常见不良反应2在用药过程中及用药结束后一小时内,必须密切监察患者的状况,并必须配备复苏设备。注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,每周给药一次。初始计量为400mg/m2表面积,其后每周250mg/m2体表面积。3初次给药时,滴注时间为120分钟,随后每周给药的滴注时间为60分钟,最大滴注速率不得超过5ml/min。4与伊立替康合用时,表现为已知的伊立替康不良反应(包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱,结膜炎等眼部疾病,呼吸、胸部及纵隔紊乱:25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难,皮肤及皮下组织紊乱:80%以上的患者可能发生皮肤反应,主要症状为粉刺样皮疹,其次为指甲病(如甲床炎);代谢及营养紊乱:低血镁症。5吉非替尼片(易瑞莎)用法用量推荐剂量为250mg(1片),每日1次,空腹或与食物同服。与奥美拉唑等药物同服可降低疗效,同时使用酮康唑、克霉唑等药物,应考虑减量,防止不良事件发生。常见不良反应最常见的药物不良反应是:腹泻和皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮等皮肤反应(>20%)。独特不良反应患者偶尔可发生间质性肺病(东方人群>3-4%);症状:急性发作、呼吸困难、伴有咳嗽、低热、呼吸不适和动脉血氧不饱和。短期发展严重,会导致死亡。盐酸厄洛替尼片(特罗凯)用法用量推荐剂量为每日150mg,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。与奥美拉唑、雷尼替丁、利福平等药物同服可降低疗效,同服用酮康唑等药物,应考虑减量,防止不良事件发生。常见不良反应最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。多为1度或2度,无需中断用药即可处理。吸烟可使药物清除率增加24%,患者应戒烟。?独特不良反应肺毒性:偶发严重的间质性肺病(ILD),甚至导致死亡。ILD包括:肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。注射用曲妥珠单抗(赫赛汀)适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。建议初次负荷量为4mg/kg,90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热,寒战或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状,待症状消失后可继续输注。维持剂量:建议每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受,则此剂量可于30分钟内输完。请勿静推或静脉冲入
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