甲状腺激素和抗甲状腺药.pptVIP

ChinaMedicalUniversityChinaMedicalUniversity第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药一、甲状腺激素包括甲状腺素（T4）甲状腺原氨酸（T3）【甲状腺激素合成、贮存、释放】胃肠I-血液I-I-过氧化酶IoTGTyr碘化MITDIT缩合MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化蛋白水解酶T3T4血液MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白【生理及药理作用】调控生长发育促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。T3T4分泌不足：婴幼儿引起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。促进代谢和产热促进物质氧化，使耗氧量↑，基础代谢率升高、产热量增多。对神经系统的影响提高交感—肾上腺系统的感受性：机体对儿茶酚胺的敏感性。T3T4分泌过多→甲亢地方性甲状腺肿亢甲许多重要器官、组织细胞的膜、核及线粒体中有其受体，结合后【作用机制】基因作用----发动基因转录，促进相关mRNA形成，并合成蛋白质、酶—引发效应。非基因作用---影响转录后的过程、能量代谢、膜转运功能，增强细胞对葡萄糖、氨基酸的摄取，相关酶及细胞活性增强。【临床应用】甲状腺功能低下疾病的替代疗法：呆小病粘液性水肿老年、心血管疾病患者缓增量垂体功能低下者先给GCS-防止急性肾上腺皮质功能不全昏迷者即注大量T3；或片剂水溶鼻饲+足量氢可。单纯性甲状腺肿T3抑制试验二、抗甲状腺药antithyroiddrugs硫氧嘧啶类咪唑类硫脲类碘和碘化物放射性碘?受体阻断药甲硫氧嘧啶MTU丙硫氧嘧啶PTU甲巯咪唑卡比马唑（甲巯咪唑的衍化物）抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联：药物本身作为过氧化物酶的底物被氧化，氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，阻碍甲状腺激素生物合成。对已合成的甲状腺激素无效，显效慢。反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血，严重者可出现压迫症状。1.抑制甲状腺激素的合成【一、硫脲类药理作用及机制】抑制外周组织的T4转化为T3能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故可列为重症甲亢、甲亢危象的首选药。01免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白?，有一定的治疗作用。02010203使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症。术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，利于手术。2.术前准备：轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。1.甲亢的内科治疗：主要是大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素合成3.甲状腺危象的治疗：【临床应用】【药物相互作用】促进抑制作用：磺胺、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、巴比妥、酚妥拉明、保泰松、磺酰脲类、VB-12等抑制甲状腺功能药物。小剂量碘剂促进甲状腺激素合成01大剂量碘剂产生抗甲状腺作用抑制二酶：球蛋白水解酶与过氧化酶抑制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。02【二、碘和碘化物的药理作用及应用】ChinaMedicalUniversityChinaMedicalUniversity*