各类抗菌药物临床合理应用.ppt

*氨曲南1氨曲南抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧G－菌（包括大肠、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属、产气杆菌、赫夫尼亚及普罗威登菌等）有很强的抗菌活性。抗菌作用相当于三代头孢菌素。对铜绿假单胞菌作用与头孢哌酮、哌拉西林相似，对多种β-内酰胺酶稳定。由于化学结构不同与其他β-内酰胺类抗生素无交叉过敏反应。*与其他β-内酰胺类抗生素无交叉过敏反应。

过敏体质的患者，对青霉素、头孢菌素都过敏，此时若是铜绿假单胞菌感染我们就选用氨曲南，虽然它是窄谱但是我们可以加上林可霉素，而林可霉素对厌氧菌和G＋菌有作用，因此氨曲南仅仅是在出现过敏体质患者G－感染后的必须选择。虽然用的少，但是出现过敏体质患者就必须用。*氨曲南2适合用于婴幼儿中毒性痢疾，因为它毒性小，容易透过脑脊液*β-内酰胺酶抑制剂

克拉维酸（clavulanicacid）、舒巴坦（sulbactam）和他（三）唑巴坦（tazobactam）。其中他唑巴坦的抑酶作用最强，依次为克拉维酸和舒巴坦。舒巴坦和他唑巴坦可透入脑脊液。β-内酰胺酶抑制剂可抑制青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱酶但是不能抑制Ampc酶。四代可抑制。*为什么要控制抗菌药物应用呢？为什么？随意购买抗菌药物！*常用药物诱酶能力大小对酶诱导力青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类β－内酰胺酶抑制剂替卡西林哌拉西林阿洛西林头孢唑啉头孢西丁头孢三嗪头孢他定头孢哌酮亚胺培南克拉维酸舒巴坦他唑巴坦具有高度诱导性轻中重*碳青霉烯类进入临床应用的有亚胺培南、美洛培南和帕尼培南共同特点：①抗菌谱极广，抗菌活性极强。对G+菌、G－菌、厌氧菌、需氧菌、多重耐药菌及产β内酰胺酶的细菌均有抗菌作用。②亚胺培南可被肾去氢肽酶-Ⅰ所水解灭活，故应与等量西司他丁合用，同时也影响其肾毒性。美洛培南可单独应用于临床。③较易引起二重感染。④适用于严重的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和免疫缺陷者感染，也是对产ESBLs和AmpC酶菌株感染疗效最佳的品种。*泰能*美罗培南*克倍宁帕尼培南*表4几种强有力广谱抗菌药物的比较特点类型碳青霉烯类四代三代泰能美平克倍宁头孢吡肟舒普深特治星抗菌活性１２３G+＋＋＋泰能泰能＋＋＋＋G-＋＋＋＋泰能泰能＋＋＋＋＋不动＋＋＋＋＋＋，＋＋＋厌氧＋＋＋＋＋＋＋＋＋－＋＋＋＋超广谱酶ESBL,AmpCAmpCESBL分布特点血血肝胆肝胆毒副作用神经、肾脏轻肾脏美平轻出血肝损引起真菌感染＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋常用剂量（g）２３２-3４-6４-6９-13.5*特点泰能最强；美平对G－菌，尤其铜绿假单胞菌比泰能好对G＋菌不如泰能；四代头孢菌素主要是对G－菌，G+也有作用，但是不如泰能，泰能仅次于万古霉素；舒普深和特治星他的特征是：不动杆菌舒普深最好，因为舒巴坦可抑制不动杆菌；碳氢酶希类对所有的酶，除了耐泰能的酶不能起作用外，所有的酶都能克服；*第一代头孢菌素头孢唑啉头孢氨苄头孢拉定头孢硫咪目前还在用的。*表第一代头孢菌素的特点比较品种别名抗阳性菌抗阴性菌耐青霉素酶血药浓度蛋白结合率肾毒性其它头孢噻吩(Cefalotin)头孢Ⅰ++++中中中单用低体内代谢头孢噻啶(Cefalordin)头孢Ⅱ++++++不耐高低明显入CSF，毒性大，已不用头孢氨苄(Cefalexin)头孢Ⅳ+~+++耐低低低头孢唑啉(Cefazolin)头孢Ⅴ+++++耐高高轻度含钠头孢拉定(cefredin)头孢Ⅵ+++耐低低低无钠头孢硫脒(cefathiamidine)++++耐高低用于抗肠球菌*第二代头孢菌素抗菌谱比头孢唑啉第一代头孢为广，对G+G－都好，比较均衡，所以用于混合感染。临床上搞不清是G+或G－感染，可以用二代，而且感染是中等度的。对青霉素酶稳定头孢呋辛，对头孢菌素酶也稳定，第一代对头孢菌素酶是不行的。*第三代头孢菌素对G－菌的作用明显加强了，肾脏毒性三代＜二代＜一代，第四代基本没有肾脏毒性，第三代除了头孢哌酮以外，对头孢菌素酶都是稳定的，对超广谱酶，一、二、三、四代都不行*第四代头孢菌素对Amp