肺癌常用化疗药物介绍.pptVIP

卡铂（carboplatin，CBDCA）过敏反应(皮疹或搔痒，偶见喘咳)，发生于用药后几分钟之内；01耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见；03恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。05周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感；02视力模糊、粘膜炎或口腔炎；04较少见的毒副反应Meta-analysis

CisplatinvsCarboplatinJClinOncol22:3852-3859,2004.OverallsurvivalHR,1.050;P=0.515HR,1.106;P=0.039Meta-analysis

CisplatinvsCarboplatinArdizzonietal.JNCI,2007,99(11):847顺铂方案的客观有效率高于卡铂方案（30%vs24%，p0.001）Meta-analysis

CisplatinvsCarboplatinArdizzonietal.JNCI,2007,99(11):847紫杉醇（paclitaxel，PTX）紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物紫杉醇通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，会在细胞内积累大量的微管抑制肿瘤细胞有丝分裂。这些微管的积累干扰了细胞的各种功能，特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。同位素示踪表明，紫杉醇只结合到聚合的微管上，不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。紫杉醇（paclitaxel，PTX）04030102静脉注射后，药物血浆浓度呈双相曲线，平均t1/2α为16.2min，t1/2β为6.4h。组织分布广泛，肝、脾、肾、肺及大肠中药物浓度较高。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%。紫杉醇（paclitaxel，PTX）一般临床使用紫杉醇的程序如下先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。对聚氧乙基代蓖麻油过敏者、中性白细胞低于1500/mm3者禁用。在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30-60分钟给予苯海拉明50mg口服或肌注及组胺H2受体阻断剂如雷尼替丁静脉注射。常用剂量为135-175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500-1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。一般滴注3小时。紫杉醇（paclitaxel，PTX）1过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。2骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。3神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。紫杉醇（paclitaxel，PTX）心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。脱发：发生率为80%。局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。多烯紫杉醇（Docetaxel，DTX）作用机制与紫杉醇相同，加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。稳定微管作用比紫杉醇大2倍，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长，这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。多烯紫杉醇（Docetaxel，DTX）按剂量100mg/m2静滴本品约1-2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β为36min，t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢，主要经胆道从粪便排出，而经尿排泄仅占所给剂量5%～7%肝功能异常者使本品在体内清除率减少，但年龄差异对本品在体内的药动学无明显改变。推荐剂量：每三周75mg/m2滴注一小时。除有禁忌症外，所有人在接受泰索帝治疗前均必须预服药物：口服糖地塞米松，在泰索帝滴注一天前服用，每天16mg(