苯佐卡因的制备.pdfVIP

浙江大学宁波理工学院基础化学实验论文

宁波理工学院

基础化学实验报告

题目苯佐卡因的制备

姓名吴安石

学号3100502132

分院(系)生物与化学工程分院

专业班级生物与制药工程103班

指导教师胡桂香

完成日期2011年5月28日

浙江大学宁波理工学院基础化学实验论文

摘要：

苯佐卡因

通用名称：苯佐卡因

英文名称：Benzocaine

中文别名：阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因

英文别名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、

Ethoforme、EthylAminobenzoate、EthylisAminobenzoas

分子式C9H11NO2

【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色

渐变黄。

本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶

解；在稀酸中溶解。

【熔点】88～91℃。

【沸点】172°C(12.7517mmHg)

【密度】1.17g/cm3

【类别】局麻药。苯佐卡因作为一种非水溶性局部麻醉药，有止痛、止痒

作用，主要用于创面，溃疡面，痔疮麻醉止氧、止痛，其软膏还可以用于作鼻咽

导管、内突窥镜等润滑止痛。苯佐卡因作用特点是其效迅速，约三十秒即可产生

止痛作用，且对粘膜没有渗透性、毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。

【鉴别】(1)取本品约0.1g，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即有乙醇生成；

加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集237图)一致。

(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。

【贮藏】遮光，密封保存。0-6°C

【闪点】172°C/13mm

实验室制取的方法中用到氨基保护法，重结晶法，通过蒸馏法移走生成的水

促酯化反应正向移动，

引言：

苯佐卡因局部麻醉药。1895年由索尔科斯基（salkowski）首先合成，我国1959

浙江大学宁波理工学院基础化学实验论文

年上海中华制药厂投产。产地北京市及江苏、安徽等省。由对氨基苯甲酸和乙醇

硫酸作用而成。英国、美国、德国、比利时、日本、中国药典均有收载。

苯佐卡因的药物作用：局部施用作用于皮肤、黏膜的神经组织，阻断神经冲

动的传导，使各种感觉暂时丧失，麻痹感觉神经末梢而产生止痛、止痒作用。本

品局部麻醉作用较普鲁卡因弱，外用可缓缓吸收，起持久止痛、止痒作用。本品

毒性仅为可卡因的1／20～160。

苯佐卡因的适应症状：软膏剂外用，用于创伤、烧伤、皮肤擦裂或皮肤溃疡；

栓剂用痔疮痔核止痛。

苯佐卡因的不良反应与注意事项：对过敏体质者可致局部或全身性过敏反

应（因有部分可吸收进入血流，本品仅供外用）。

过苯佐卡的因量处理：苯佐卡因在水中很难溶解，吸收很慢，不会引起中毒，

可直接用于皮肤创面和溃疡面。

苯佐卡因的用法与用量：外用。软膏：5％～10％。栓剂：每枚0.2～0.3克

（痔疮止痛用）。

苯佐卡因的限定剂型软膏剂、复方制剂。

可供选用的上市制剂：

苯佐卡因软膏，含苯佐卡因10克，凡士林加至100克。适用于皮肤瘙痒、

疼痛。

烫火药膏，软膏剂，广州何济公制药厂生产。每支10克，内含苯佐卡因

250毫克、苯酚500毫克、氧化锌1克、桉叶油100毫克等，外用，用于烫伤、

烧伤，涂敷患部，一日1～2次。密闭贮存，有效期4年。