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第五章;【教学目标与要求】
通过本章教学,使学生掌握药效团和药动团定义和范围、药效团的基本结构;基本掌握常见药物的药动团、毒性基团、药效构象。
【重点难点】
药效团和药动团定义;药效团的基本结构;基本掌握常见药物的药动团。;第一节概述;第二节药效团和基本结构;第三节药动团;;四、改变药动团的方法;改变药动团的方法:;第四节毒性基团;药物分子中的重要亲电基团有:;;第五节基团变化对活性的影响;;第六节药效构象;;;一、乙酰胆碱的药效构象;;二、三环类精神药的环拓扑学;;氯丙嗪
(安定药);;三、多巴胺与受体结合的优势构象;;四、芳香族维生素甲酸的构象;;;构效关系表明,为了维持维甲类的诱导细胞分化作用,必需满足以下三个结构因素:
分子的一端为疏水部分,并有一定的立体障碍,如式维生素甲酸左边的三甲基环已烯片断;;分子的另一端为极性基团,如式维生素甲酸右边的羧酸的衍生物;
疏水部分与极性部分由共轭多烯链连接,整个分子形成共轭体系。;五、阿片类化合物;吗啡;哌替啶;谢谢聆听!
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