消化系统药物 (3).ppt

水飞蓟宾Silibinin从菊科水飞蓟属植物水飞蓟草果实中提取分离得到的为改善水溶性，与葡甲胺结合成盐本品具有改善肝功，稳定肝细胞膜的作用，适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等症。第63页,共65页，星期六，2024年，5月二、胆病辅助治疗药第64页,共65页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第65页,共65页，星期六，2024年，5月第31页,共65页，星期六，2024年，5月质子泵抑制剂的缺陷不宜长期连续使用长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制导致高胃泌素血症可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌希望得到可逆的质子泵抑制剂非共价键的结合第32页,共65页，星期六，2024年，5月类癌的图片第33页,共65页，星期六，2024年，5月研究中的可逆的质子泵抑制剂第34页,共65页，星期六，2024年，5月小结目前临床上抗溃疡药物主要是H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。H2受体拮抗剂代表药物有西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁，其化学结构一般分成三部分：碱性芳杂环部分、脒脲基团、连接两药效基团的柔性四原子链或芳环系统。质子泵抑制剂是阻断胃酸分泌的最后一环节，因此抑制能力更强而且具有抗幽门螺杆菌的作用。奥美拉唑是质子泵抑制剂的代表药物，属不可逆抑制剂。该药进入胃壁细胞后，转化为活性代谢产物次磺酰胺后发挥作用。第35页,共65页，星期六，2024年，5月思考题抗溃疡药有哪几类？西咪替丁的合成。雷尼替丁的作用机理？H2受体拮抗剂的结构特点？奥美拉唑抑制H＋／K＋－ATP酶活性的机理。第36页,共65页，星期六，2024年，5月第二节止吐药Antiemtic分类1、抗组胺受体止吐药硫乙拉嗪2、抗乙酰胆碱受体止吐药地芬尼多3、5-羟色胺受体亚型5-HT3拮抗剂昂丹司琼第37页,共65页，星期六，2024年，5月常用止吐药第38页,共65页，星期六，2024年，5月5-羟色胺是一种神经递质，自身也具有多种生物活性，主要分为三个亚型。七十年代，发现甲氧氯普胺具有止吐作用，经深入研究发现放化疗会导致小肠和延髓的5-羟色胺释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射，5-HT3受体拮抗即可止吐。第39页,共65页，星期六，2024年，5月该发现使5-HT3受体拮抗剂止吐药得以开发。结构类型包括吲哚类（如格拉司琼，托烷司琼）和苯甲酰胺类（甲氧氯普胺的衍生物，如西沙必利、达佐必利、氯波必利、阿立必利和西尼必利）。发现致吐机制和5-HT3受体拮抗剂止吐机制后，开发咔唑酮曼尼希碱类化合物昂丹司琼。第40页,共65页，星期六，2024年，5月第41页,共65页，星期六，2024年，5月一、5-HT3拮抗剂昂丹司琼Ondansetron第42页,共65页，星期六，2024年，5月昂丹司琼的作用本品是强效、高选择性5-HT3受体拮抗剂，用于对癌症放化疗引起的呕吐，以及术后呕吐。第43页,共65页，星期六，2024年，5月昂丹司琼的合成第44页,共65页，星期六，2024年，5月二、其他止吐药盐酸地芬尼多叔胺特征反应本品在枸橼酸的醋酐液中，加热显玫瑰红作用本品为抗乙酰胆碱受体止吐药，用于治疗各种中枢性、末梢性眩晕，且具有止吐及抑制眼球震颤的作用，无抗组胺、镇静及麻醉强化副作用。第45页,共65页，星期六，2024年，5月盐酸地芬尼多的合成第46页,共65页，星期六，2024年，5月马来酸硫乙拉嗪鉴别与硫酸甲醛反应呈淡红色-淡绿色，与钼酸铵反应呈（蓝）绿色。第47页,共65页，星期六，2024年，5月马来酸硫乙拉嗪的作用本品为抗H1受体止吐药，能抑制化学敏感区和呕吐中枢产生镇吐作用。用于全麻或眩晕致恶心呕吐。第48页,共65页，星期六，2024年，5月第三节促动力药

Prokinetics促动力药促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床主要用于治疗胃肠道动力障碍的疾病。如反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等。分类多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮西沙必利、红霉素第49页,共65页，星期六，2024年，5月促动力药第50页,共65页，星期六，2024年，5月西沙必利Cisapride第51页,共65页，星期六，2024年，5月研究者从甲氧氯普胺出发，考虑到许多天然与合成的活性物质含有乙醇胺片断