药物新剂型及其机理医学.pptVIP

5-ASA结肠靶向不同的机制：颇得斯安vs艾迪莎（艾迪莎是pH值依赖性。颇得斯安为时间依赖性）这是在上海瑞金医院陈家伦教授主持的临床实验，30例2型糖尿病患者经3个月的治疗后，无论是餐后血糖还是空腹血糖都得到了有效的控制，降低幅度最大达近50mg/dl.药物新剂型及其机理许东航Email:哪些药不能掰开服用？肠溶或缓控释制剂哪些缓控释制剂可以掰开服用？能掰开也要注意哪些药不能掰开服用？哪些缓控释制剂可以掰开服用？关键看其所采用的释药技术路线和释药原理如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片技术制成的缓控片，则可能掰开使用医院里有哪些新剂型？

新剂型药剂学基础和药理机制？药物新剂型速释(喷雾剂、口腔速溶片、分散片等)缓释（一级速率，非恒速释,sustained-release）控释（以零级或接近零级释放，controlled-released,渗透泵、透皮贴片等）延时释放（extened-released，modified-release）缓控释优缺点减少服药次数对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；保持血药浓度平稳，避免峰谷现象（治疗窗窄的药物）有利于降低药物的毒副作用；缓控释优缺点单击此处添加小标题其生产工艺较普通制剂复杂；单剂量价格通常高于普通制剂；单击此处添加小标题需较大剂量以实现长效作用，因此应特别谨慎药物突然释放导致中毒；单击此处添加小标题某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的影响；单击此处添加小标题不能灵活调节给药方案，如给药剂量和时间。?颜面潮红头痛心动过速头昏便秘踝部水肿心绞痛普通制剂6-25％7-34％25％7-12％01-8％14％缓释制剂016％04％310~30％0硝苯地平普通片与缓释片在副作用方面的区别：DDS制剂文号分布情况01020304截至2007年6月，SFDA共有有效DDS制剂进口注册批文275个，生产注册批文531个（其中合资或独资企业批文76个）80个合资、独资企业批文，涵盖18个制造商、28种通用名药物，其中缓释胶囊制剂41个、缓释片剂31个、制剂中间体6个、缓释小丸剂2个275个进口注册批文，涵盖59个制造商、62种通用名药物，其中缓释胶囊制剂56个、缓释片剂148个、制剂中间体33个、注射微球缓释剂23个、缓释颗粒剂微丸剂小丸剂13个、缓释植入剂与透皮吸收剂各1个448个内资企业批文，涵盖307个制造商、99种通用名药物（包括1个中药缓释片剂），其中缓释胶囊制剂122个、缓释片剂318个、制剂中间体2个、缓释微丸剂混悬剂3个、缓释植入剂1个、缓释贴剂2个。05注：以上未包括33个口腔崩解片文号（16个进口、17个国产）和粘膜吸收药物文号单击此处可添加副标题口服缓控释制剂的类型片剂骨架片亲水凝胶骨架片（盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）、格列奇特缓释片（达美康）、非洛地平缓释片（波依定）等）生物溶蚀性骨架片（氯化钾缓释片、硫酸吗啡控释片（美施康定））不溶性骨架片（单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多））生物粘附片多层片结肠定位片等。口服缓控释制剂的类型一、片剂2、膜控片肠溶片（5－ASA结肠靶向）微孔膜片3、渗透泵片：添加电解质或有机酸产生渗透压格列吡嗪（瑞易宁）硝苯地平（拜新同）4、胃内滞留片二甲双胍5、多层片：速释+缓释或复方成分双氯芬酸钠（扶他林）开瑞能（氯雷他定5mg+伪麻黄碱120mg）单击此处可添加副标题胶囊剂（主要指多颗粒制剂）小丸剂可速释小丸＋具有不同缓释速率的小丸组配起来生物利用度高，胃肠道刺激小（粒径小）其在胃肠道的转运不受食物输送节律的影响（直径小于2mm的小丸可通过闭合的幽门）释药行为重现性好易于吞服，适合小儿及吞咽困难的患者服用骨架型小丸胶囊剂（新康泰克缓释胶囊）膜控型小丸剂（文拉法辛缓释胶囊（怡诺思）和地尔硫卓缓释胶囊）口服缓控释制剂的类型三、液体制剂缓释混悬剂、缓释乳剂、缓释凝胶剂。美沙芬混悬剂口服缓控释制剂的类型口服缓控释制剂的释药类型定时释放给药：药物根据人体生物节律变化特点，针对不同疾病易发病的时间而释放。定位释放给药：胃内滞留、结肠定位、靶向给药；定速释放给药：骨架、膜控、离子交换树脂、渗透泵、固体分散体；什么样的药物适合制成口服缓控释制剂？生物半衰期适中（2ht1/212h）溶解度大、口服吸收好给药量相对较小在肠中