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抗心绞痛药
AntianginalDrugs
河南职工医学院药理学教研室
毛理纳
临床心绞痛分型1.稳定型心绞痛2.不稳定型心绞痛3.变异型心绞痛常用抗心绞痛药硝酸酯类及亚硝酸酯类β-肾上腺素受体阻断药钙拮抗药硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯类舌下含服,经舌下静脉丛迅速吸收,1~2min出现作用,3~5min达峰值,维持20~30min,血浆t1/2约为3min代谢:肝排出:肾贴片、喷雾剂体内过程药理作用01021、减少心肌耗氧舒张动静脉,降低心脏前后负荷,减少心肌耗氧量。2.增加缺血区血流量能舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管和侧支血管的平滑肌,对阻力血管的舒张作用较弱。临床应用01各种类型的心绞痛02急性心肌梗死:减少耗氧量、缩小梗死面积03难治性心功能不全不良反应1血管舒张反应:面、颈部皮肤发红;搏动性头痛;眼内压升高;反射性心率加快,与β-肾上腺素受体阻断药合用可减轻;2大剂量:体位性低血压及晕厥3剂量过大:加重心绞痛发作4超剂量:高铁血红蛋白症5耐受性:连续用药产生耐受(巯基耗竭),每日不用药间歇大于8小时可防止耐受性。普萘洛尔propranololβ-肾上腺素受体阻断药抗心绞痛作用机制:1、降低心肌耗氧量(阻断β受体→使心肌收缩力减弱,心率减慢)2、增加缺血区的供血(①心率↓,舒张期↑②氧自血红蛋白的解离↑)临床应用:用于治疗稳定及不稳定型心绞痛,对心肌梗死也有效,但不宜用于变异型心绞痛(阻断β2受体→冠脉收缩)。钙拮抗药
calciumchannelblockers抗心绞痛作用机制:降低心肌耗氧量(钙内流↓→使心肌收缩力减弱,心率减慢)增加缺血区的供血(舒张冠脉)保护心肌细胞(心肌缺血→心肌细胞膜通透性增加→钙内流增加→线粒体肿胀→心肌能量代谢障碍→心肌细胞死亡)0102钙拮抗药
calciumchannelblockers对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心率加快,与β-肾上腺素受体阻断药合用较理想。β-肾上腺素受体阻断药与维拉帕米合用应注意对心脏的抑制和血压的下降。急性心肌梗塞促进侧枝循环,缩小梗塞面积。临床应用:
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