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***第五章表面活性剂与药用高分子材料(surfactantsandpolymerinpharmaceutics)第一节表面活性剂(surfactants)一、概述(一)定义能使溶液表面张力显著下降的两亲性化合物。(二)特点:1、具有两亲性.●亲油基团C8的碳氢长链●亲水基团如-COOM,-OH,-O-2、定向排列在界面(表面)二、常用表面活性剂(一)阴离子型:1、肥皂类:(RCOO-)nMn+●R=C11?C17○M=Na、K、NH4+溶于水,O/W乳化剂○M=Ca2+、Mg2+、Al3+不溶于水,W/O乳化剂○M=三乙醇胺溶于水,O/W乳化剂,pH7.5~8.0●酸和电解质使乳化力↓,Ca2+和Mg2+破坏一价皂●有一定刺激性,外用。2、硫酸酯盐ROSO3-M+R=C12~C18●高级醇硫酸酯盐R合成的。如月桂醇硫酸酯钠O/W乳化剂,耐酸和钙镁。大分子阳离子使沉淀●硫酸化油R为天然油脂。如硫酸化蓖麻油(土耳其红油)刺激性小,去污剂和润湿剂3、磺酸化物:RSO3-M+如十二烷基苯基磺酸钠等稳定性好,耐Ca2+、Mg2+,洗涤剂。(二)阳离子型:●?R-N+??X-X-为Cl-、Br-、I-如新洁尔灭,溴化十六烷三甲胺等。●杀菌力强。0.1%用消毒杀菌剂●稳定性好。耐酸碱、热压。但不能与阴离子表面活性剂共用。(三)两性表面活性剂1、天然的:卵磷脂O/W乳化剂,天然无毒,静脉乳剂。2、合成的:●氨基酸型R?NH+?CH2CH2COO-如“Tego”●(季铵盐)甜菜碱型R?N+?(CH3)2CH2COO-(四)非离子型表面活性剂●亲水基团;多元醇●亲油基团;RCOOH,ROH●以酯键或醚键相连。●特点:○品种多○稳定。化学上不解离。○毒性小。外用,口服,甚至注射。○乳化剂、助悬剂、湿润剂、分散剂等。1、脱水山梨醇脂肪酸酯类;司盘(Span)2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类:吐温类(Tween)CH2OOCROHOHHOO(C2H4O)zHO(C2H4O)yHH(C2H4O)xOCH2OOCRTweenstructureR:单月桂酸:吐温20单棕榈酸:吐温40单硬脂酸:吐温60单油酸:吐温80三油酸酯:吐温85●水溶性,增溶剂,O/W乳化剂●降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。SpanstructureR:单月桂酸:司盘20单棕榈酸:司盘40单硬脂酸:司盘60单油酸:司盘80三油酸酯:司盘85●油溶性,W/O乳化剂。●降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。3、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽(Myrij)RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH如聚氧乙烯40硬脂酸酯(卖泽52)USP。水溶性乳化剂。4、聚氧乙烯脂肪醇醚通式:RO(CH2OCH2)nH水溶性乳化剂●苄泽(Brij):如Brij30,Brij35R=月桂醇n不同●西土马哥(Cetomacrogol)R=十六醇●平平加(Pearegol)R=油醇n=15●埃莫尔弗(Emlphor)R=蓖麻油(油醇)n=20以上●CremophoreEL
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