《药物化学基础(中职药剂专业)》第14章-抗肿瘤药.ppt

鉴别：本品水溶液中加入稀硝酸及高锰酸钾试液，分子中的硫元素氧化为硫酸盐，再加氯化钡则产生白色硫酸钡沉淀。本品水溶液与硝酸共热后，分解产生磷酸盐，加入钼酸铵试液，产生淡黄色沉淀，变为蓝绿色。0102抗代谢药物通过干扰细胞脱氧核糖核酸（DNA）合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及嘧啶核苷的利用，从而抑制增生较快的肿瘤细胞的生存和复制过程，进而导致肿瘤细胞死亡。这类药物对肿瘤细胞的选择性较小，对增殖较快的正常组织如骨骼、消化道黏膜也呈现一定的毒性。抗代谢药物的抗肿瘤谱相对于烷化剂比较窄，临床上多用于治疗白血病、绒毛上皮癌，对一些实体瘤也有效。1代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物2尿嘧啶渗入肿瘤组织的速度比其他嘧啶快，根据生物电子等排原理，用卤原子代替氢原子合成了一系列卤代尿嘧啶衍生物，其中氟尿嘧啶的抗肿瘤活性最好，可作为治疗实体瘤的首选药物。碳碳双键碳二酰亚胺基,呈酸性胺基,呈碱性鉴别本品在265nm波长处有最大吸收，在232nm波长处有最小吸收。0102本品结构中有双键，遇溴试液可发生加成反应，使溴的红色消褪。腺嘌呤和鸟嘌呤是脱氧核糖核酸（DNA）和核糖核酸（RNA）的主要成分，次黄嘌呤是合成腺嘌呤和鸟嘌呤的重要中间体。嘌呤类抗代谢物主要是鸟嘌呤和次黄嘌呤的衍生物。这类药物中最早用于临床的是巯嘌呤。巯基,易被氧化嘌呤环**第十四章抗肿瘤药你知道有哪些明星死于肿瘤的吗?逝因：淋巴癌子宫癌肝癌乳腺癌恶性肿瘤01严重威胁人类健康的常见病和多发病02死亡率第二位03仅次于心脑血管疾病肿瘤的治疗方法手术放射药物–但是很大程度上仍以化学治疗为主按作用机制和来源可分为烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药及其他类型的抗肿瘤药。这些药物是不是很理想的药呢,有什么不足处?肿瘤药物又称称抗癌药，主要指用于治疗恶性肿瘤的化学药物。根据作用机制和化学结构分类烷化剂类：环磷酰胺、氮甲、卡莫司汀01抗代谢药类：氟尿嘧啶、巯嘌呤02抗肿瘤天然药物类：长春新碱、紫杉醇03其他类：抗生素类（博莱霉素）、金属配合物类（顺铂）04又称生物烷化剂，在体内能与DNA、RNA和某些酶类中的氨基、巯基、羧基及磷酸基等发生共价结合，使细胞的结构和生理功能发生变异，抑制细胞分裂，从而导致细胞死亡。缺点:但同时，对增生较快的正常细胞例如骨髓细胞，肠上皮细胞等也同样产生抑制，有较严重的毒副作用，例如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等，属细胞毒类药物。2．烷化剂按结构可分为（）、（）、（）（）、（）和（）。3．氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（）和（）。4．烷化剂的临床用途是（）。A解热镇痛药B抗癫痫药C抗肿瘤药D抗肿瘤E抗生素氮芥类??01乙撑亚胺类:塞替派??02甲磺酸酯及多元醇类:白消安??03亚硝基脲类:卡莫司汀??04??05烷化剂分类-化学结构烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物一、氮芥类氮芥类是一类含有双-（β-氯乙基）氨基的化合物01抗肿瘤活性的功能基02改善药物在体内的吸收、分布和稳定性，提高药物的选择性和抗肿瘤活性，降低毒性03根据载体的不同，氮芥类又可分为脂肪氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥等氮芥类的发现芥子气在一战期间作为毒气，烷化剂毒剂发现芥子气对淋巴癌有治疗作用由于对人的毒性太大，不可能作为药用芥子气氮芥12据新华社哈尔滨5月25日电5月24日黑龙江省齐齐哈尔市发生中毒事件，中毒者被送往当地医院接受治疗。据初步判断，疑似日军遗留化学武器———芥子气中毒。01N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐02只对淋巴瘤有效，对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效03不能口服，选择性差04毒性大，特别是对造血器官05水溶液中很不稳定，在pH7以上的水溶液将分解而失活，水溶液pH为3～5，注射剂的pH必须保持在3.0～5.0且忌与碱性药物配伍。稳定性：卤代烃类化合物，易水解生成醇和氯离子而失效注射液应调适当的PH值，并忌与碱性药物配伍