子宫平滑肌兴奋药及松驰药.ppt

未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月经产生时，收缩强度最强。妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎；到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时达到最强。02子宫平滑肌的机能状态受体内激素水平的调控。01第二十九章子宫平滑肌兴奋药及松驰药是一类能选择性兴奋子宫平滑肌的药物。属产科用药。01.药物：缩宫素、垂体后叶素、麦角生物碱和前列腺素等。02.第一节┃子宫平滑肌兴奋药其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者适用于产后止血或子宫复原。本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。缩宫素（Oxytocinum催产素）来源与化学：垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。属多肽类物质。01[药理作用]兴奋子宫平滑肌02特点:增加宫缩幅度、张力和频率，作用强，起效快，维持时间短。对宫体产生节律性收缩，对宫颈平滑肌松驰。01作用强度取决于剂量和体内雌性激素。01影响因素：小剂量（2-5u）：使子宫平滑肌产生近似正常分娩时的节律性收缩，有利于胎儿娩出。剂量：大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强直性收缩(张力持续性提高)。STEP1STEP2STEP3子宫的生理状态受体内激素水平的调控。孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。妊娠早期孕激素水平高，利于胎儿安全发育；妊娠后期雌激素水平高，子宫对缩宫素敏感性升高，临产时最高，促进分娩。机制：缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。（2）女性激素：〔临床应用〕1.催产和引产：小剂量（2-5u）催产----用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产。引产----对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止妊娠者。严格掌握剂量和适应症。2.产后止血大剂量(5-10u)i.m，使子宫产生强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。不良反应：一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。禁忌症：产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。垂体后叶素（含缩宫素和加压素）包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。兴奋子宫：（1）较小剂量可致子宫平滑肌强直性收缩，作用强而持久；对宫颈和宫体作用无明显差别；不宜用于催产和引产。收缩血管：麦角胺可直接收缩动静脉血管。麦角毒可抑制中枢、阻断a-R作用。三、麦角生物碱[特点]01产后出血和子宫复原：常用麦角新碱。偏头痛：麦角胺合用咖啡因。中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁组成冬眠合剂。0203〔临床应用〕