药物成分：对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析.pptVIP

K1≈300K2，即生成的NOBr量大得多，即供试液中，NO+的浓度大得多，加快重氮化反应。HNO2+HClNOCl+H2O②若供试溶液中仅有HCl，则生成NOClHCl+KBrHBr+KCl加入KBr使反应加快HNO2+HBrNOBr+H2O①KBr与HCl作用，产生HBr，后者与HNO2作用生成NOBrK1K2*

对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类

局麻药物的分析学习要求掌握对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的结构和性质;代表性药物的鉴别、检查和含量测定的方法、原理与特点。2熟悉主要对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。3了解影响对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物稳定性的主要因素，体内样品与临床检测概述局麻药物是一类能在用药部位局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物局麻药物的结构亲酯性芳香环亲水性胺基中间连接功能基对氨基苯甲酸酯类酰苯胺类主要内容结构与性质1鉴别试验2特殊杂质与检查3含量测定4体内药物分析5基本结构与典型药物对氨基苯甲酸酯类第一节结构与性质苯佐卡因(benzocaine)盐酸普鲁卡因(procainehydrochloride)盐酸氯普鲁卡因(chloroprocainehydrochloride)盐酸丁卡因(tetracainehydrochloride).●HCl●H2O盐酸利多卡因(LidocaineHydrochloride)●HCl盐酸布比卡因(BupivacaineHydrochloride)酰苯胺类●HCl盐酸罗哌卡因(RopivacaineHydrochloride)主要理化性质2.水解性：酯键受光线、热、碱的影响。3.弱碱性(1)叔胺氮原子;(2)生物碱沉淀剂反应；(3)非水溶剂滴定1.芳伯氨基特性(1)重氮化－偶合反应；(2)与芳醛缩合成Schiff碱；(3)易氧化变色等4.与重金属离子反应特性酰胺基上的N在水中与Cu2+、Co2+络合，生成有色配位化合物。5.吸收光谱特性苯环、取代基、脂肪胺侧链，特征的UV、IR。6.其他特性游离碱难溶于水，可溶于有机溶剂；其盐酸盐均系白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。第二节鉴别试验一、重氮化-偶合反应：芳伯胺基或潜在芳伯胺基重氮盐偶氮化合物（橙黄~猩红）橙黄到猩红色沉淀+NaNO2+2HCl+NaCl+2H2ONaOH+NaCl+H2O苯佐卡因、盐酸普鲁卡因乳白色沉淀盐酸丁卡因二、与金属离子反应①与Cu2+和Co2+离子反应（具有芳酰胺结构）盐酸利多卡因的鉴别Cu2++2H+取本品0.2g，加水20ml溶解后，取溶液2ml，加硫酸铜0.2ml与碳酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加CHCl32ml。振摇后放置，CHCl3层显黄色。Co2++2H+亮绿色②与羟肟酸铁盐反应（具有芳酰胺结构）被浓H2O2氧化成羟肟酸，再与FeCl3形成配合物羟肟酸铁+H2O2+FeCl3取本品1.0g，加水5ml溶解后，加FeCl3与浓H2O2液各1滴，缓缓加热至沸，溶液显紫红色；随即变为暗棕色至棕黑色。盐酸普鲁卡因胺的鉴别三、水解产物反应盐酸普鲁卡因的鉴别三、水解产物反应盐酸普鲁卡因的鉴别NaOHNaOHHClHCl白色沉淀使润湿的红色石蕊试纸变蓝白色沉淀苯佐卡因的鉴别取本品1.0g，加水NaOH试液5ml，煮沸，即有乙醇生成，加I2试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。H2NCOOC2H5+NaOHH2NCOONa+C2H5OHC2H5OH+I2+NaOHCHI3+HCOONa+H2O+NaI4655四、制备衍生物测定熔点盐酸丁卡因的鉴别取本品0.1g，加5%醋酸钠溶液10ml溶解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml，即析出白色沉淀；滤过，结晶用水洗涤，在80℃干燥后，熔点约为131℃。五、吸收光谱特征药物溶剂浓度ΛmaxE备注盐酸布比卡因0.01mol/L盐酸0.40mg/mL262，27