希德(枸橼酸坦度螺酮片)使用说明 .pdfVIP

希德(枸橼酸坦度螺酮片)

【用法用量】通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg，

口服，每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，但不得超过

1日60mg。

【注意事项】1.慎重给药(下列病人慎重给药)(1)器质性脑功

能障碍的病人(有可能增强本药的作用)(2)中度或严重呼吸功能衰竭

病人(有可能使症状恶化)(3)心功能障碍的病人(有可能使症状恶

化)(4)肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学)(5)老年

人(参考“老年患者用药”)2.重要(1)用于神经症病人时，若病人病

程长(3年以上)，病情严重或其它药物(苯二氮䓬类药物)无效的难治

型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍

未见明显疗效时，应及时与医师联系，不得随意长期应用。(2)本药

用于伴有严重焦虑症状的病人，难以产生疗效时，应慎重观察症状。

(3)本药与苯二氮䓬类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮䓬类药物

换为本药时，有可能出现苯二氮䓬类药物的戒断现象，加重症状，故

在需要停用苯二氮䓬类药物时，须缓慢减量，充分观察。(参考“药

物依赖性”)3.其它本药交给病人时，对PTP包装的药品，指导病人

从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告，有人因误咽PTP密封袋，

导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔，纵膈窦炎等严重并发

症。)

【不良反应】调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现及实验

室检查值异常。主要的有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、

恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食

欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)、ALT(GPT)

升高。1.严重肝功能异常、黄疸(2.其它出现以下时，应根据需要采

取减量或停药等适当处理。

【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。

【适应症】1.各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。2.

原发性高血压﹑消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

【药物相互作用】丁酰苯类药物，氟哌啶醇、螺哌隆等。有可能

增强锥体外系症状。因本药的弱抗多巴胺作用，有可能增强丁酰苯类

药物的药理作用。钙桔抗剂，尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等。有

可能增强降压作用。因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用，

有可能增强降压作用。

【药理毒理】抗焦虑作用在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中，

表明本药与地西泮的效力相同（大鼠）。抗抑郁作用本药无传统三环

类抗抑郁药具有的抑制神经突触再摄取体内胺的作用（大鼠），但对

作为临床抗抑郁指标的嗅球切除大鼠对小鼠的攻击行为具有抑制作

用，而且在操纵试验中其强化数增加（大鼠），并在强制游泳试验中

表明具有缩短不动时间（大鼠）等作用。对心身疾病模型的研究本药

抑制丘脑下部受刺激所致升压反应（猫）和电休克应激负荷所致血浆

肾素活性升高（大鼠）。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生

（小鼠）和强制浸水应激负荷所致的食欲低下（大鼠）。作用机制经

研究表明，本药可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的

5-HT1A受体，从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本

药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经突触后膜的5-HT2受体

密度下调有关。肌松弛作用，麻醉增强作用，自发运动抑制作用，共

济运动抑制作用，抗痉挛作用在临床应用中，基本无步态蹒跚，无与

过度镇静有关的肌松弛作用（小鼠，大鼠），无麻醉增强作用（小鼠），

无自发运动抑制作用（小鼠），无共济运动抑制作用（小鼠，大鼠），

并且基本无抗痉挛作用（小鼠）。对心身疾病模型的研究本药抑制丘

脑下部受刺激所致升压反应（猫）和电休克应激负荷所致血浆肾素活

性升高（大鼠）。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生（小鼠）

和强制浸水应激负荷所致的食欲低下（大鼠）。作用机制经研究表明，

本药可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的5-HT1A受体，从

而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本药抗抑郁作用的主

要机制与5-羟色胺能神经突触后膜的5-HT2受体密度下调有关。肌

松弛作用，麻醉增强作用，自发运动抑制作用，共济运动抑制作用，

抗痉挛作用在临床应用中，基本无步态蹒跚，无与过度镇静有关的肌

松弛作用（小鼠，大鼠），无麻醉增强作用（小鼠），无自发运动抑制

作用（小鼠），无共济