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皮肤给药的药物吸收(生物药剂学与药物动力学).pptx

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在离体透皮试验中,将皮肤角质层剥除后,亲水性药物5-氟尿嘧啶的渗透性增加了约40倍,水溶性药物阿糖胞苷的渗透性增加了1300倍,而脂溶性药物正戊醇也增加了23倍。

问题:

为什么在离体透皮试验中,将皮肤角质层剥除后,药物的渗透性增加了许多倍?;分析:

因为人体的皮肤主要由表皮、真皮和皮下组织组成。表皮由外向内又分为角质层和活性表皮层。角质层位于皮肤的最外层,由扁平状的角质层细胞和大量的细胞间脂质构成,是透皮扩散的主要屏障。药物透过角质层的扩散方式主要是细胞间隙扩散。因此,必须是油水分配系数大的药物才容易透过角质层。当角质层被剥离以后,透皮的主要障碍没有了,所以药物的渗透性大大增加。;皮肤给药的类型与吸收过程;日常生活中我们经常敷面膜,贴膏药,那么皮肤给药的方式到底有效吗?;局部治疗作用:皮炎、银屑病;剂量小、作用强的药物适合

如东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定等

;避免肝首过;皮肤的结构;药物的经皮转运方式全身作用;药物经皮扩散的途径;生理因素;生理因素;脂溶性:

油/水分配系数大,易透过角质层;太大,难透过活性表皮层和真皮层

分子型药物易透角质层

分子量>600D药物难透过角质层

熔点:低易透过角质层;剂型因素-给药系统

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