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酶促反应动力学酶浓度[E]底物浓度[S]温度(T)酸碱度(pH)抑制剂[i]激活剂[a]
底物浓度对酶促反应速度的影响※Km矩形双曲线图形E+SESE+P中间复合物学说
当底物浓度较低时,反应速度与底物浓度成正比;反应为一级反应。[S]VVmax
4随着底物浓度的增高,反应速度不再成正比例加速;反应为混合级反应。[S]VVmax
5当底物浓度高达一定程度反应速度不再增加,达最大速度,反应为零级反应[S]VVmax
6米氏常数(Km):Km等于酶促反应速度为最大反应速度一半时的底物浓度。单位mol/L。?=1/2Vmax,Km=[S]Vmax.[S](一)米氏方程式?=Km+[S]
7(二)Km值意义:A)Km是酶的特征性常数,只与酶的结构、酶所催化的底物、反应环境有关,而与酶的浓度无关。
B)Km可以近似地代表E与S的亲和力*Km越小,表示E与S亲和力越大;*对于多底物,Km越小者,为酶的最佳底物。
9C)选择酶的最适底物或天然底物D)计算不同底物浓度时的反应程度
10酶浓度对酶促反应速度的影响条件:[S][E]??[E]酶浓度反应速度E2E1
11激活剂对酶促反应速度的影响凡能提高酶活性的物质,统称为酶的激活剂。(大部分是离子或简单的有机化合物)必需激活剂非必需激活剂如,Cl-是唾液淀粉酶的激活剂
12抑制剂对酶促反应速度的影响抑制作用不可逆抑制可逆性抑制抑制剂:凡能使酶活性下降或丧失,而不引起变性。
13(一)不可逆抑制作用i以共价键与E活性中心上的必需基团结合,从而抑制酶活性。这种抑制剂不能用透析、超滤等物理方法除去。
14患者,女,45岁,已婚,农民。因于家人争吵晚上9时自服敌百虫约100ml.服毒后自觉头晕,恶心伴呕吐。服药后家属发现,立即到当地医院就诊,洗胃10000ml后,予阿托品5ml静推,解磷定2g肌注后,病情无好转。渐出现神智不清,呼之不应,刺激反应差,于凌晨2体格检查:体温37.1,脉搏85次/分,呼吸30次/分,血压115/65mmHg,神智模糊,急性病容,唇无发绀,呼吸急促,口吐白沫。辅助检查:血常规:WBC11.5×109/L尿常规:正常,血气:pH:7.32,PaO257mmHg,PaCO234mmHg,BE-8mmol/L胆碱酯酶浓度:224U/L(4600-11000)予以催吐洗胃,硫酸镁导泻,阿托品,解磷定静注,反复给药,补液,利尿等对症支持治疗,患者腹痛有好转,但又出现口干,心慌,烦躁不安,胡言乱语。
15抑制剂:有机磷化合物(胆碱酯酶)丝氨酸酶丝氨酸酶解磷定
16乙酰胆碱+H2O胆碱+乙酸胆碱酯酶有机磷杀虫剂×胆碱能神经过度兴奋↑中毒(心跳变慢、瞳孔缩小、流涎、多汗、呼吸困难)
17抑制剂:重金属离子:Ag+、Hg2+、砷剂(As3+)等巯基酶失活的酶分子Cu2+:是唾液淀粉酶的抑制剂
18(二)可逆性抑制作用i与E或ES以非共价键结合,从而抑制酶活性。这种抑制剂可用透析、超滤等方法除去。分类:竞争性抑制作用*非竞争性抑制作用
191、竞争性抑制※i结构与s结构相似,互相竞争与酶活性中心结合,从而抑制酶活性。ESIIESEI
20磺胺类药物的竞争性抑制作用※磺胺药与PABA相互竞争与FH2合成酶结合(PABA)
PABA二氢蝶呤啶谷氨酸FH2合成酶磺胺类药物FH2FH2还原酶FH4相互竞争磺胺类药物的抑菌机理(-)促进核酸的合成
竞争性抑制作用特点1.i与S结构相似;2.i与S互相竞争与酶活性中心结合;3.抑制程度取
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