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氢键活化二甲氨基糖受体的糖苷化研究.pdf

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    摘要

    二甲氨基糖苷是一类具有多种生物活性的化合物，主要存在于大环内酯抗生

    素、核苷类抗生素、芳基糖苷类抗生素中，具有调节药物抗菌活性、抗癌活性、

    抗氧化活性和免疫调节等作用，这些特性使得其在药物设计与合成中具有重要价

    值。由于二甲氨基糖苷具有一定的碱性和亲核性，导致合成过程中进行保护基调

    整、官能团化和糖基化受到限制。再者，传统路易斯酸活化二甲氨基糖苷化需加

    入过量的酸催化、底物适用性有限且选择性有待提升。

    本文发展了一种通过非共价氢键相互作用活化糖基三氯乙酰亚胺酯给体和

    二甲氨基糖受体反应

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