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现代药剂学的发展

药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理

论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及

新制剂是其核心内容。随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材料、电子和信息等科

学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究

阶段。

现代药剂学的核心内容是：在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制剂的研

究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产技术、质量控制的同时，药物传递系统（drug

deliverysystem,DDS）的出现是药剂学领域中现代科学技术进步的结晶，大量新型药物剂型及

制剂的问世是药剂学研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。

药剂学总体发展方向：

•基本理论（缓控释、透皮、靶向理论）

•新剂型、新制剂、新辅料（高分子胶束等）

•新技术、新机械和设备（粉末直接压片等）

•中药、生物技术药物制剂

剂型重要性（作用特点）：

1）剂量准确、给药方便

）改变2药理作用

）降低毒副作3用（“三小”：毒、副作用、剂量小）

）增加稳定4性

）调节给5药速度（“三效”：高、速、长效）

）6提高疗效（“三定”：定量、定时、定位）

药物制剂或剂型必须具备的基本要素：安全、有效、稳定、质量可控、使用方便

综合现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括为：快速起效、缓控释和靶向性新技

术、新制剂与新剂型。本文主要综述近年来现代药剂学研究领域中取得的新进展。

1．快速起效新技术、新制剂与新剂型

根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临床首选方案是采用注射给药，但该

用药方案必须在医疗机构中实施，对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力，虽然散剂、颗

粒剂、泡腾制剂的冲服固然有快速起效作用，但携带和使用极为不便，因此，研制具有快速起

效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向，口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点

1.1速释型口腔给药系统药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避

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免胃肠道和肝脏“首过效应”），提高服药顺应性和临床疗效等特点。速崩和速溶技术是速释

型口腔给药系统的主要技术。速崩技术系利用处方中崩解剂遇水快速膨胀特性，使片剂快速崩

解，促使药物快速释放，达到快速起效之目的，采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度适

中。速溶技术系利用处方组分遇水快速溶解之特性，使片剂骨架快速溶蚀，促使药物快速释

放，达到快速起效之目的，采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度较小，具有蜂窝状结

构，需特殊包装，可在无水情况下含服。冷冻干燥技术制备工艺较成熟，上市品种名称有

Expidet，Lyoc，Rapidisc，Wafer，Zydis等。

1.2速释型鼻腔给药系统药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表面和毛细血管迅速吸收进入

人体循环，避免胃肠道和肝脏“首过效应”，具有快速起效特征。该系统对大多数小分子药物

具有吸收迅速、完全（如可卡因、纳络酮、阿托品、维生素、雌二醇等），提高大分子和生物

技术药物的鼻腔吸收是目前的主要研究方向之一，其中经鼻腔接种疫苗的传递系统已取得了较

大进展，包括：溶液或混悬液，微粒和微乳，脂质体和纳米粒等。

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1.3速释型肺部给药系统鉴于肺部的吸收总面积大（约为25~100m），肺部给药与静脉

注射具有相当的起效速度，50年代气雾剂即用于肺部给药，肺部给药系统2002年的销售额达

23亿美元，2005年预计可达91亿美元。干粉吸入剂是近年来肺部给药系统的研究“热点”，

该制剂的关键技术是：有效控制药物粒径