三十七单元抗肿瘤药.pptVIP

阿糖胞苷(抑制DNA多聚酶)

[机理]

本药在体内被脱氧胞苷激酶的作用下,磷酸化为二或三磷酸阿糖胞苷,后可抑制DNA多聚酶,阻止脱氧腺苷酸,脱氧鸟苷酸,脱氧胞苷酸,脱氧胸苷酸合成DNA,也可掺入DNA中,干扰DNA的复制使细胞死亡,对S期细胞最敏感.

[应用]

急性粒细胞或单核细胞白血病

不良反应;骨髓抑制,引起白细胞及血小板减少.

二，直接破坏DNA并阻止其复制的药物

(一)烷化剂

烷化剂是一类化学性质很活泼的化合物,具有活泼的烃基,进入体内后,把氯解离形成游离基或经环化形成高活性的乙撑亚胺离子,与细胞中功能基团如核酸或蛋白分子中的-OH,-SH,-NH2,-PO4等发生烃基化,特别是DNA分子中鸟嘌呤的N7相结合,形成交叉联结,引起核碱配对错码或使鸟嘌呤与糖联结断开,产生脱嘌呤,而使DNA链断裂,破坏DNA结构和功能,合成异常的蛋白质使肿瘤细胞不能进行繁殖而杀死。这类药物很多,如氮芥、环磷酰胺,消瘤芥等

氮芥(Nitrogenmustard)

[特点]1.作用迅速,短暂,维持时间短

(数分钟)1选择性低2局部刺激性大,必须静脉给药3抑制骨髓较久4[应用]区域动脉内给药或半身化疗(压迫主

动脉阻断下身循环)治疗头颈部肿瘤恶性淋巴瘤的联合治疗(纵隔压迫明

显者)

[不良反应]

恶心、呕吐、黄疸、眩晕、听力减退、脱发、月经失调、皮疹又名癌得星,是氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物.[体内过程]进入体内后,主要在肝中胺受微粒体混合功能氧化酶的催化,在细胞色素P450作用下,经氧化、裂环生成有效物醛磷酰胺与DNA发生烷化形成交叉联结,影响DNA功能.环磷酰胺第三十七单元抗恶性肿瘤药第一节概述

恶性肿瘤是目前世界上死亡率较高,危害性较大的一种常见病.虽然它的病因,发病原理尚未完全清楚,但采用手术,放射,药物,免疫疗法,它们或多或少能够起到缓解和延长生命的作用.骨髓抑制：是最常见的严重的不良反应，

其中无明显抑制作用的有长春新碱、博

莱霉素。1胃肠道反应：恶心、厌食等2抑制免疫功能3皮肤粘膜损伤、脱发4肝.肾损伤5其他：环磷酰胺致出血性膀胱炎、膀胱

癌和白血病；阿霉素引起心肌炎6不良反应一般知识批号:系药厂按照各批药品的生产日期而编排的号码,一般用6位数字表示...是指药品在一定的储存条件下能保持其质量的期限.01我国规定,药品有效期的计算是从药品的生产日期算起,年份用四位数字表示,月份用两位数字表示.022.有效期如:某药品标明有效期至

2003年10月1或表达为有效期至32003/10.22003.10.42003–105以上均说明该药品可用至2003年10月31日.是指在规定的储存条件下,其质量开始下降,达不到原质量标准要求的时间概念,是药品不能使用日期.如:某药品注明失效期2003年5月10日则:表示该药从2003年5月11日起失效3.失效期STEP03STEP04STEP01STEP02用:EXP.Date(Expiratiodate)或用:Usebefore来表示如标明Exp.DateFive2003则表示该药失效期为2003年5月,可用至2003年4月30日.国外进口药品采用失效期表示:01有通用名.化学名.药品名02.商品名.03通用名为药物的正名.04化学名按化学结构命名05药品名按其制剂命名.06商品名由药品生产厂家命名.药物名称标题01通用名:普奈洛尔02化学名:1-异丙氨基-3-2-丙醇基04商品名:心得安03药品名:盐酸普奈洛尔注射液普奈洛尔谢谢大家!祝事业有成!细胞从一次分裂结束起到下一次细01胞分裂完成止叫细胞的增殖周期.02根据细胞生长繁殖的特点,肿瘤细03胞可分为二类细胞群04增殖细胞群,增殖周期的各期细胞,05能够周而复始地进行增生繁殖,使肿06瘤不断增大,称为增殖细胞群.增长07迅速的肿瘤,其生长比率(GF)较大,08对药物敏感.增长缓慢的肿瘤,其生09长比率(GF)较少,对药物不敏感.10一.细胞增殖周期的基本概念非增殖细胞群;指的是静止期细胞,无增殖力细胞(已分化细胞)和死亡细胞等三部分.静止(G0)期细胞:指暂不增殖的后备细胞,它是肿瘤复发的根源,对药物不敏感.增