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第一章药物的化学结构与药效的关系

【测试题】

A型题（最佳选择题）

（1题－20题）

1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是

A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，

以提高药物的疗效。

B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，

以降低药物的毒副作用。

C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物

活性的基团或分子都称为生物电子等排体。

D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的

疗效，降低毒副作用。

E在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半

径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新

药。

2．下列对前药原理的作用叙述错误的是

A前药原理可以改善药物在体内的吸收；

B前药原理可以缩短药物在体内的作用时间；

C前药原理可以提高药物的稳定性；

D前药原理可以消除药物的苦味；

E前药原理可以改善药物的溶解度；

3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的

A脂溶性降低；B脂溶性增高；C脂溶性不变；

D水溶性增高；E水溶性不变；

4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的

A水溶性降低；B脂溶性增高；C脂溶性不变；

D水溶性增高；E水溶性不变；

5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大

A解离度增大，体内吸收率降低；

B解离度增大，体内吸收率升高；

C解离度减小，体内吸收率降低；

D解离度减小，体内吸收率升高；

E解离度不变，体内吸收率不变；

6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大

A解离度增大，体内吸收率降低；

B解离度增大，体内吸收率升高；

C解离度减小，体内吸收率降低；

D解离度减小，体内吸收率升高；

E解离度不变，体内吸收率不变；

7．药物的基本结构是指

A具有相同药理作用的药物的化学结构；

B具有相同化学结构的药物；

C具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分；

D具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分；

E具有相同化学组成药物的化学结构；

8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是

A可以改变药物的溶解度；

B可以改变药物的解离度；

C可以改变药物的分配系数；

D可以改变药物分子结构中的空间位阻；

E可以增加位阻从而降低药物的稳定性；

9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是

A可以增加药物的水溶性；

B可以增强药物与受体的结合力；

C取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降；

D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降；

E可以改变药物生物活性；

10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的

是

A可以增加药物的水溶性；

B可以增强药物的解离度；

C使药物的活性下降；

D羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗体吸收；

E羧酸成酯后生物活性有很大区别；