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糖皮质激素类药物临床应用指导原则(2023版)
第一部分糖皮质激素临床应用的基本原则
一、糖皮质激素应用简介
天然和合成的糖皮质激素(也称为类固醇激素)可用于治疗多种疾病。
这类药物大多以药理剂量用于抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制治
疗。
(一)药物代谢动力学特征
血清中大部分皮质醇与皮质类固醇结合球蛋白(corticosteroid-
bindingglobulin,CBG)和白蛋白结合。体内的11-β-羟基类固醇脱
氢酶1型同工酶将无活性的皮质素转化为皮质醇,2型同工酶将皮
质醇转化为皮质素。合成类糖皮质激素经氟化、甲基化或甲基噁唑
啉化后可避免被2型同工酶氧化灭活。糖皮质激素受体基因多态性
[2]
可提高或降低对糖皮质激素的敏感性,进而影响对外源性皮质醇药
物的反应。
[3]
(二)治疗疗程和剂量
糖皮质激素的生物学效价、药物代谢动力学、治疗疗程和剂量、给
药方式和一天内的给药时机、以及代谢个体差异均会影响治疗疗
效,并产生各种不良反应。治疗疗程根据用药时间大致可分为冲击
治疗,短程、中程和长程治疗,以及替代治疗。
1.治疗疗程:
(1)冲击治疗:大部分适用于危重病人的抢救,如重度感染、中毒
性休克、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿等,使
用一般≤5天。激素使用期间必须配合使用其他有效治疗措施。因疗
程短可迅速停药,若无效可在短时间内重复应用。
(2)短程治疗:适用于应激性治疗,或感染及变态反应类疾病所致
的机体严重器质性损伤,如结核性脑膜炎及胸膜炎、剥脱性皮炎或
器官移植急性排斥反应。配合其他有效治疗措施,停药时需逐渐减
量以至停药。使用一般<1月。
(3)中程治疗:适用于病程较长且多器官受累性疾病如风湿热等。
治疗剂量起效后减至维持量,逐渐递减直至停药。使用一般<3月。
某些特殊疾病,如活动性甲状腺眼病,使用激素每周一次冲击治
疗,一般维持12周。
[4,5]
(4)长程治疗:适用于预防和治疗器官移植后排斥反应及反复发作
的多器官受累的慢性系统性自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮、
类风湿性关节炎、血小板减少性紫癜、溶血性贫血、肾病综合征
等。可采用每日或隔日给药。逐步减量至最低有效维持剂量,停药
前需逐步过渡到隔日疗法。使用一般>3个月。
(5)替代治疗:a.长程替代方案:适用于原发或继发性慢性肾上腺
皮质功能减退症;b.应急替代方案:适用于急性肾上腺皮质功能不
全及肾上腺危象;c.抑制替代方案:适用于先天性肾上腺皮质增生
症。
2.给药剂量
生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同作用,应按不同治疗目
的选择剂量。一般认为给药剂量可分为以下几种情况:
(1)冲击剂量:以甲基泼尼松龙为例,7.5mg-30mg/kg.d;
(2)大剂量:以泼尼松为例,大于1mg/kg.d;
(3)中等剂量:以泼尼松为例,0.5mg-1mg/kg.d;
(4)小剂量:以泼尼松为例,<0.5mg/kg.d;
(5)长期服药维持剂量:以泼尼松为例,2.5mg-15mg/d。
(三)给药途径
不同制剂的糖皮质激素大多具有相同的生物等效性,吸收率相近。
可以有多种给药途径,包括口服、肌内注射、静脉注射或静脉滴注
等全身用药,以及吸入、鼻喷、局部注射、点滴和涂抹等局部用
药。
(四)常用糖皮质激素药物比较
[6]
注:抗炎强度和滞钠强度均以氢化可的松(定为1.0)作为标准二、糖皮质激素应用要点
(一)糖皮质激素全身副作用糖皮质激素可以对多个器官系统造成不
良反应,包括:1.皮肤和外貌:皮肤变薄和瘀斑(最常见的不良反
应)、
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