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第8章抗胆碱酯酶药
Chapter8AnticholinesteraseDrugs复旦大学上海医学院姚明辉徐昕红PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
第一节胆碱酯酶PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
胆碱酯酶(cholinesterase，ChE)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AChE)relativelyspecificforacetylcholinerapidacetylcholinehydrolysisatcholinergicsynapsesPharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
胆碱酯酶(cholinesterase，ChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)relativelylowspecificityforacetylcholineacetylcholinehydrolysisinplasmaandmanyothertissuesPharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
AChE分布分子组成同聚体异聚体PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
AChE水解过程结合裂解水解PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
AcetateAc-serinehydrolysedAcetyl-grouptransferredtoserine-OHAcetylcholinebindsEsteraticsiteAnionicsitePharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
第二节抗胆碱酯酶药(anticholinesteraseagents)PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
Fig.8-1TheinteractionsofAChEwithacetylcholine(A),reversibleanticholinesterasedrugs(B)andirreversibleanticholinesteraseagents(C).PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药氨甲酰类抑制药有机磷化合物易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药依酚氯铵（edrophonium）他克林（tacrine）多奈哌齐（donepezil）PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
anticholinesteraseagents氨甲酰类抑制药新斯的明（neostigmine）吡斯的明（pyridostigmine）地美溴铵（demecarium）利凡斯的明（rivastigmine）PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
易逆性抗AChE药PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
一般特性药理作用体内过程临床应用不良反应PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
药理作用眼缩瞳调节痉挛降低眼内压PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
药理作用胃肠道胃收缩?，胃酸分泌?食管蠕动?，张力增加?小肠、大肠(尤其结肠)活动?，肠内容排出?PharmacologyChapter8胆碱受体阻断药
TherapeuticusesanddurationsofactionofcholinesteraseinhibitorsdrugsusesapproximateDurationofactionedrophoniummyastheniagravis5-15minneostigminemyastheniagravis0.5~2hpyridostigminemyastheniagravis3~6hphysostigmineglaucogma0.5~2hambenoniummyastheniagravis4~8hDemecariumglaucogma4~6hPharmacologyChapter8胆
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