酶抑制剂作用机理.pdfVIP

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酶抑制剂

先看一道试题:

竞争性抑制剂与底物结构相似,可与底物竞争性结合酶的活性部

位;非竞争性抑制剂可与酶的非活性部位不可逆性结合,从而使酶的

活性部位功能丧失。如图为酶促反应曲线,下列说法正确的是()

A.加入竞争性抑制剂,Km值增大

B.加入非竞争性抑制剂,Km增大

C.Km值越大,表明酶与底物结合的能力越高

D.达到改变反应体系的温度,反应速率不再改变

答案:A

解析:竞争性抑制剂与底物竞争酶的活性位点从而降低反应物与

酶结合的机会,非竞争性抑制剂与酶的非活性部位结合,反应物不能

与活性部位结合,竞争性抑制剂的化学结构与底物的结构相似,非竞

争性抑制剂的分子结构与底物的不相似。

A、竞争性抑制剂与底物竞争酶的活性位点从而降低反应物与酶

结合的机会,加入竞争性抑制剂,Km值增大,A正确;B、非竞争性

抑制剂与酶的非活性部位结合,反应物不能与活性部位结合,加入非

竞争性抑制剂,Vmax降低,Km值减小,B错误;C、Km表示反应速率

为1/2Vmax时的底物浓度,Km值越大,酶与底物亲和力越低,V错误;

D、达到改变反应体系的温度,反应速率会改变,D错误。故选A。

这道试题考查酶抑制剂与酶活性。教材中没有提到。

那么,什么是酶抑制剂?影响酶活性的原理是什么?

酶抑制剂有竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂两类

1.竞争性抑制剂

竞争性抑制剂是产生竞争性抑制作用的抑制剂。它与被抑制的

酶的底物通常有结构上的相似性,能与底物竞相争夺酶分子上的结合

位点,从而产生酶活性的可逆的抑制作用。而另一类竞争性抑制剂在

化学结构和分子形状上与底物无相似之处,因此并不在活性中心与酶

结合,而是在活性中心以外的地方结合。然而一旦结合,酶的构象就

发生变化,从而导致活性中心不能再结合底物。同样,若底物先与活

性中心结合,就会导致抑制剂结合部位的构象改变,致使抑制剂无法

再与酶结合。因此,这一类竞争性抑制剂与底物在和酶结合这一点上

也是相互排斥的。

被竞争性抑制剂“鸠占鹊巢”的酶,无法再与底物分子结

合。但是,如果底物分子足够多,以压倒性数量优势打败竞争对手,

那么竞争性抑制通常是可逆的。

因此,酶被抑制的程度取决于抑制剂的浓度,底物的浓度以

及抑制剂和底物对活性位点的相对亲和力大小。

竞争性抑制最常见,磺胺类药物就是竞争性抑制剂,如对氨基苯

磺胺。它与对氨基苯甲酸相似,可抑制细菌二氢叶酸合成酶,从而抑

制细菌生长繁殖。人体可利用食物中的叶酸,而细菌不能利用外源的

叶酸,所以对此类药物敏感。抗菌增效剂TMP可增强磺胺的药效,因

为其结构与二氢叶酸类似,可抑制细菌二氢叶酸还原酶,但很少抑制

人体二氢叶酸还原酶。它与磺胺配合使用,可使细菌的四氢叶酸合成

受到双重阻碍,严重影响细菌的核酸及蛋白质合成。

2.非竞争性抑制剂

非竞争性抑制剂(noncompetitiveinhibition):指与酶的活

性位点以外的部位结合,与底物不形成竞争关系的化学试剂。

抑制剂与底物结构并不相似。也不与底物抢占酶的活性中心,而

是通过与活性中心以外的必需基团结合抑制酶的活性,这种抑制称非

竞争性抑制。非竞争性抑制与底物并无竞争关系。Km不变,Vm降低。

非竞争性抑制剂是与酶形成强共价键的物质,因此可能不会因添

加过量底物而被置换。非竞争性抑制剂可以结合在活性位点,附近或

远离活性位点。在任何情况下,酶的基本结构都会被修饰到停止工作

的程度。

如果抑制作用位于远离活性位点的位置,则称为变构抑制作

用。变构的意思是“其他位点”或“其他结构”。抑制剂在变构位点

的相互作用改变了酶的结构,因此活性位点也发生了变化。

由于许多酶包含巯基(-SH),醇或酸基团作为其活性位点的

一部分,因此任何可与它们反应的化学物质均会作为非竞争性抑制

剂。Ag+,Hg2+,Pb2+等重金属对-SH基团具有很强的亲和力,是

典型的非竞争性抑制剂。

例1、下列关于酶的非竞争性抑制剂的叙述,正确的是()

A、非竞争性抑制剂与酶的底物形状相似

B、非

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