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[机制]①阻断β1-R②阻断突触前膜β2-R正反馈-NA血压外周中枢外周交感活性心肌-,CO肾素③阻断α-R外周血管扩张阿替洛尔①;普萘洛尔①+②拉贝洛尔①+②+③④增加前列环素的合成改变压力感受器的敏感性[应用]①轻中度高血压,尤其交感亢进/心绞痛/心率快/肾素活性偏高的/心肌梗死者/中青年患者。②对合并CHF的患者应与强心剂联合应用或慎用③伴有肝功能及CNS功能障碍者,选用水溶性好的β受体阻滞剂,如阿替洛尔;④伴肾功能障碍者选用脂溶性好的β受体阻滞剂如美托洛尔;⑤对糖尿病患者可选用选择性β1受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔、卡维地洛。普萘洛尔(propranolol)又称心得安,血药浓度个体差异大、适用于各型高血压、可作为抗高血压的首选药单独应用,尤适用于伴CO↑,肾素↑或心绞痛者阿替洛尔(atenolol)选择性阻断β1受体,血浆浓度的个体差异较小,可用于慢性气道阻塞的/心率快的高血压。拉贝洛尔(labetalol)阻断α-Rβ-R,扩张外周血管,心率减慢作用弱于普萘洛尔,降压作用出现快,可用于危象。卡维地洛(carvedilol)阻断α-R为拉贝洛尔的1/2,阻断β-R作用为拉贝洛尔3-5倍,扩张外周血管,心率减慢作用弱,轻、中度高血压,伴有肾功不全/糖尿病者。[缺点]心动过缓、诱发支气管哮喘、高血脂(普萘洛尔可使甘油三酯↑,DM血糖恢复↑)等。高度房室传阻、哮喘、慢性阻塞性肺病、心衰、严重窦缓、周围血管病患者禁用;胰岛素依赖性糖尿病慎用。##单击此处添加大标题内容钙拮抗剂二氢吡啶类种类:第一代硝苯地平(Nifedipine)第二代尼群地平(nitrendipine)、尼卡地平(nicardipine)、尼莫地平(nimodipine)、尼索地平);第三代:硝苯地平、非洛地平(Felodipine)缓释剂、控释片)、结构改造品拉西地平(Lacidipine)氨氯地平(Amlodipine)非二氢吡啶类:维拉帕米(verapamil)地尔硫卓(diltiazem)[优点]01对高血压的降压幅度大,正常血压者反应不明显;02起效迅速、降压平稳、副作用小,服药顺从性良好;03降压同时不降低脑、冠脉和肾的血流,突然停药不反跳04对高血压合并冠心病、周围血管病的也有效;05长期治疗可逆转左心室肥厚,防止动脉粥样硬化;06新一代的长效钙拮抗剂作用周期长,服药次数少07对血脂、血糖和电解质无不良影响。[机制]二氢吡啶类选择性作用于血管,抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用。维拉帕米和地尔硫卓对血管选择性差,不引起显著的血压下降,对心脏有负性传导和负性肌力作用,适用于心率增快的高血压病人。[应用]各种程度高血压,尤其老年人高血压/合并心绞痛/肾疾病/高血脂/糖尿病/哮喘/恶性高血压。对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类;对心率快、有快速型心律失常的,如无心功能障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫或维拉帕米;对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿。心动过缓、房室传导阻滞者、心力衰竭者不用钙拮抗剂;不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用二氢吡啶类。##[缺点]ACEI卡托普利captopril福辛普利fosinopril依拉普利enalapril贝那普利benazepril[优点]①轻、中度降压、持久、无耐受性、停药不反跳;②降压时不伴心率加快、水钠潴留(NA、醛固酮)③保护肾小管(扩张肾血管,增加肾血流)④逆转高血压的血管壁增厚、心肌肥厚⑤久用不影响电解质及脂代谢,减轻糖尿病肾病,提高机体对胰岛素的敏感性。⑥提高患者的生存质量,降低死亡率。ACEI血浆RAAS-组织RAAS-AngⅡ↓BK降解↓NO,PGI2↑防止心血管病理性重构初期降压长期降压消除自由基降血脂减轻并发症醛固酮↓NA↓水钠↓扩管AngⅡ
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