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微生物药物发展分析报告

目录

1.抗感染药物2

2.酶抑制剂2

2.1阿托伐他汀

2.2辛伐他汀

2.3瑞舒伐他汀

2.4匹伐他汀

3.抗肿瘤用药6

3.1阿霉素.

3.2放线菌素D8

3.3博来霉素、平阳霉素

3.4力达霉素.

3.5埃博霉素.

3.6格尔德霉素

4.免疫抑制剂12

4.1环孢素A.

4.2他克莫司.

4.3西罗莫司.

4.4麦考酚酸酯

4.5咪唑立宾.

4.6脱氧精胍素

4.7康乐霉素C.

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1.抗感染药物

由于上市新药枯竭和价格下降等因素影响，全球抗感染药物市场增速放缓，

药品耐药性开始成为新产品研发的主要推动力。近几年，针对临床上棘手的甲氧

西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)和青霉素耐药肺

炎链球菌(PRSP)等“超级细菌”，从微生物代谢产物中开发了一系列有效的药物。

正处于研发阶段的新型抗感染药物进展如下：

CXA-201：Cubist公司在2009年通过收购Calixa公司获得的品种，已进入

Ⅲ期临床试验。目前，CXA-201正在进行针对复杂性尿路感染（cUTI）的试验，

并将作为革兰氏阴性细菌感染包括多药耐药铜绿假单胞菌的一线静脉注射疗法。

TR-701：TriusTherapeutics（总部设在圣地亚哥的生物制药公司）的研发品

种，已进入Ⅲ期临床试验，研究结果将于近期发布。如果能够获批，拜耳公司将

获得该药在美国以外地区的销售权。TR-701不仅可用于皮肤感染治疗，也可治

疗细菌性肺炎，具有广谱作用。

Solithromycin：Cempra制药公司研发的新一代的口服和静脉大环内酯类抗

生素类药物，已进入Ⅲ期临床试验。现有研究结果表明，Solithromycin没有其他

大环内酯类的副作用问题，并且比同类其他药物更具抗耐药菌的活性。

头孢洛林：Cerexa和Foreast公司联合开发的第五代头孢菌素，已完成Ⅲ期

临床研究。抑制细菌青霉素结合蛋白（变异和非变异蛋白）发挥抗菌效果，对各

种革兰阳性菌，包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、MRSA、异质性万

古霉素中介金黄色葡萄球菌（hVISA）、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌（VRSA）、

青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）和肠杆菌也具有抗菌效果。

奈诺沙星：是6位去氟喹诺酮类抗生素，美国PG公司开发，国内由台湾

泰景制药公司进行临床研究，在我国处于Ⅲ期研究阶段。体外抗阳性菌活性优于

左氧氟沙星，抗阴性杆菌活性与左氧氟沙星相当。

2.酶抑制剂

近20年来，在微生物药物的研发过程中，最令人兴奋的成果之一就是从微

生物次级代谢产物中发现了可抑制胆固醇合成过程的限速步骤的酶的抑制剂，即

HMG—CoA还原酶抑制剂——洛伐他汀和普伐他汀。随后，通过药物化学家的

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共同努力，应用化学合成的方法很快获得了辛伐他汀、氟伐他汀、得伐他汀、阿

托伐他汀和罗舒伐他汀等一系列他汀类降血脂药物。由于这类药物的作用机制新

颖和独特，能够特异性地抑制胆固醇生物合成途径中的关键酶的活性，从而有效

地抑制胆固醇的合成