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有机合成工艺设计

盐酸氯普鲁卡因的合成工艺设计

1产品简介

1.1中英文名称，分子式，结构式

[中文名称]:盐酸氯普鲁卡因

[英文名称]:chloroprocainehydrochloride

[分子式]:C13H19ClN2O2.HCl

[结构式]：

1.2物化性质

盐酸氯普鲁卡因(chloroprocainehydrochloride)，为白色或类白色针状结晶，

无臭，味苦，有麻醉感.熔点176-178℃。20℃时1g该品约溶于22ml水、100ml95%乙

醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，在空气中稳定，无臭。因盐酸氯普鲁卡因分子结构

中含有酯键，在水溶液中，酯键可发生水解，酯键水解则局麻作用消失，溶解在盐

酸中为无色的澄明液体。

1.3用途

氯普鲁卡因属于普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的2倍,代谢速度

是普鲁卡因的5倍,副作用为普鲁卡因的1/2，常用浓度为1%～3%药液浓度和剂量由

麻醉部位及程度定，若与1/200000的肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性，

作用迅速、持久，氯普鲁卡因属于中短效局麻药，一般作用时间为45-60min。在所

有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低，通过急性毒性试验表明，盐酸氯普鲁卡因的

LD为305.1mg/kg。因盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效能强、麻醉

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起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。

(1)盐酸氯普鲁卡因在骶管神经阻滞麻醉中的应用

骶管阻滞麻醉常用药物是利多卡因和布比卡因,它们有快速耐药性和神

经阻滞较差的弱点。通过用为3%氯普鲁卡因组(A组)和2%利多卡因组(B组)比

较，A组起效时间、痛觉消失时间、运动阻滞时间、痛觉恢复时间、运动恢复

时间与对照组比较,具有显著差异性，得出盐酸氯普鲁卡因麻醉起效快,运动恢

复快,无明显毒副作用,可安全应用于骶管阻滞。

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有机合成工艺设计

(2)盐酸氯普鲁卡因在浸润麻醉中的应用

傅润乔等人用其1%盐酸氯普鲁卡因做局部包块切除、拔牙、痔疮、肛瘘、包皮

环切等手术的局部麻醉，并与1%普鲁卡因比较，发现盐酸氯普鲁卡因起效较快,恢

复时间一致。

(3)盐酸氯普鲁卡因在硬膜外麻醉中的应用

盐酸氯普鲁卡因用于硬膜外麻醉的报道较多。通过3%盐酸氯普鲁卡因硬膜外麻

醉与2%盐酸利多卡因比较，阻滞效能相当。临床上常用的盐酸利多卡因经常发生快

速耐药现象,出现效减退,在药量掌握不当时容易产生全身中毒反应;而盐酸氯普

鲁卡因几乎不产生快速耐药性。施行硬膜外麻醉时,2%盐酸利多卡因的临床限量为

400mg,而盐酸氯普鲁卡因的临床限量为800～1000mg,可控性好。在临床应用中,

未发现盐酸氯普鲁卡因有任何不良反应,其特点为毒性小,起效快,镇痛和肌松作用

强而稳定,几乎不产生快速耐药性,可安全应用于硬膜外麻醉。因为它代谢快毒性小

尤其应用于剖宫产麻醉，其毒性低于利多卡因，对胎儿几乎无不良影响，所以在产

科中广泛应用。任晓光等人的研究表明，3%盐酸氯普鲁卡因与2%利多卡因硬膜外

麻醉效果相似，但起效、痛觉消失及痛觉恢复均较快。在其实验中未出现产妇药物

中毒、胎儿宫内窘迫及产后新生儿评分低等异常情况。ColumbMO等人采用先前规

定的最低局部麻醉药用量的50%的浓度的盐酸氯普鲁卡因对36名临产孕妇进行硬

脑膜外麻醉，使子宫颈扩张不超过7cm，达到预期研究目的。又有研究表明对261

孕妇注射12mL1%的盐酸氯普鲁卡因溶液（内含1：200000的肾上腺素），取得较好

的疼痛减轻效果的占83%。

(4)盐酸氯普鲁卡因在口腔及其它方面的临床应用

盐酸氯普鲁卡因注射液可用于口腔各类小手术浸润麻醉,还可避免因使用阻

麻醉不当而造成的不良反应,因而可以广泛推广应用于临床。同时，盐酸普鲁卡因还

在其他方面应用比较广泛，尿道手术麻醉、眼科手术麻醉中应用也较多，同时，在

蛛网膜下腔麻醉（脊麻）中应用也较多。

1.4该产品的前景分析

氯普鲁卡因常以盐酸盐形式存在，为盐酸氯普鲁卡因。它是盐酸普鲁卡因的氯

化同类产品，属酯类局部麻醉药，是在普鲁卡因分子结构对氨基苯甲酸的二位上用

氯原子取代而产生的新的结构化合物。

氯普鲁卡