药理学――第三章 药物代谢动力学.pdf

药理学――第三章药物代谢动力学

二、填空题

1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是，与形成

一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是，当与双香豆素使用时，

可使后者的作用减弱。

2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液，促进水杨酸钠排泄的方法是体液。

3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经个半衰期血浆药

物浓度达到稳态浓度。某药

半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9．75mg需要

小时。

4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝

作用的变化分别

是和，其作用改变的机理分别是和。

5、在一级动力学中，一次给药后经过个t后体内药物已基本消除。

1/2

6、血浆半衰期（t）是指，连续多次给药时，必须经过个t才能达

1/21/2

到稳态血药浓度。

7、药物跨膜转运的主要方式是，其转运快慢主要取决于、、和，弱酸

性药

物在性环境下易跨膜转运。

三、名词解释

1*、PK

A．2、肝药酶3、生物转化第一相反应

4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运

7、主动转运8*、表观分布容积9、生物利用度

10、首过代谢（效应）11、药物一级动力学消除（恒比消除）

12、零级动力学消除（恒量消除）13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制

剂

四、问答题

1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。

参考答案：

一、选择题

1．E2．C3．E4．D5．B6．B7．A8．B9．B10．C

11．D12．B13．B14．A15．D16．A17．C18．D19．D

20．E21．A22．D23．C24．E25．B26．D27．D28．E

29．B30．E31．C32．A33．E34．E35．D36．A37A

38．B39．A40．B41．C42．E43．D44．B45．A46．C

47．E48．D49．C50．B51．A52．C53．B54．C55．B

56．C57．ADE58．ADE59．BE60．BCE61．ADE62．CD6

3．ABCDE

二、填空题

1、P450；NADPH（辅酶Ⅱ）；苯巴比妥；抗凝血

2、碱化；碱化

3、5；4

4、减弱；增强；苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢；保泰松

与双香豆素竞争与血浆蛋白结

合，使游离的双香豆素增加。

5、5

6、血浆药物浓度下降一半所需的时间；5

7、简单扩散；膜两侧浓度差；药物分子量；脂溶性；解离度和极性；

酸

三、名词解释

1、PKa：弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的PH值。

2、肝药酶：肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶，由细胞色素P450、

细胞色素b和辅酶Ⅱ组成，

5

其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。

3、生物转化第一相反应：包括氧化、还原和水解反应，是母药中加入

极性基团，产物的多数是灭活的

代谢物。

4、物转化第二相反应：为结合反应，是母药或代谢产物与内源性物质

如葡萄糖醛酸结合。结合物

一般是药理活性减弱或消失。

5、肝肠循环：一些药物从肝细胞经胆汁排入肠中，结合型药物在肠中

受细菌或酶水解后被重吸收，

形成肝肠循环。

6、被动转运：药物依赖于膜两侧浓度差，从高浓度的一侧向低深度的

一侧扩散转运的过程。

7、主动转运：药物逆浓度差或电位差的转运过程。需要载体和能量，

有饱和现象和竞争性抑制。

8、表观分布容积：药物在体内达到平衡时，按血药浓度推算体内药物

总量在理论上应占有的体液容积．。

9、生物利用