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2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11近代药物化学发展的特点新药研究:高投入,高风险,高收益;过去实验１万个化合物，耗资数亿美元，才开发一个新药．合理药物设计：基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点的药物设计．已发现的药物作用靶点４８０多个，受体４５％，酶２８％．2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11１．以受体作为药物的作用靶点受体:生理性受体是涉及细胞间及细胞内化学信号的大分子.一个与受体结合的分子称之为一个配体,一个配体(激素,神经递质,细胞内信息分子或外源性药物)与一个受体相结合,就会引起细胞功能的变化.受体有关的药物可区分为激动剂（Agonist）和拮抗剂（Antagonist）2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11常见与受体有关的药物2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11以酶作为靶点的药物酶:一种维持“生命正常运转”的重要催化剂，酶的功能情况与许多疾病有关。生物化学与分子技术的进步、X-衍射技术的精细，至今已分离出许多酶并能够测定出它们的三级结构，通过计算机应用能够清楚地知道酶的活性部位，因而酶成为一类重要药物作用靶点，特别是酶抑制剂，高度亲和力和特异性酶抑制剂将使药物具有更专一的治疗价值。在世界上销售量最大的20个药物中有近一半的为酶抑制剂。2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11常见与酶有关的药物2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11３．以离子通道作为药物作用的靶点自从发现二氢吡啶类化合物硝苯地平用于高血压有良好效果，钙离子通道剂作为一类新作用靶点药物迅速地发展起来，至今已上市的“地平”类药物已不下几十种，同时也促进离子通道的生物学、细胞学的深入研究，成为新药的新的作用靶点。除钙离子通道外，钾离子通道、钠离子通道及氯离子通道的研究也越来越多，并且已联系着重要的适应症。(第四章)2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11４．以核酸作为药物的作用靶点核酸（RNA和DNA）是人类基因的基本组成单位，是生命过程中重要的化学物质，提供产生蛋白质的信息、模板和工具。肿瘤主要是由于基因突变导致基因表达失调而引起细胞无序增殖。以核酸为靶点的新药寻找主要是寻找新的抗肿瘤及抗病毒药。目前反义技术（AntisenseTechnology）是表示以核酸为靶点的新药设计的体现，应该认为这是真正分子水平的工作。(见P446)重组人p53腺病毒注射液(赛百诺)2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11已发现的药物靶点2010.8.25药物化学第一章绪论112010.8.25药物化学第一章绪论11发展趋势药物化学的进展，还包括合理药物设计、组合化学、高通量筛选、受体筛选模型、转基因药物应用于新药研究。2010.8.25药物化学第一章绪论11第二节药物的命名

NomenclatureofDrugSubstances通用名化学名英文名商品名*2300多年前,西方医学的奠基人,希腊生理和医学家希波克拉底就已发现,水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用,但弄不清它的有效成份.

1827年,英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质.1853年,德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸.它具有退热止痛作用,但毒性大,对胃有强烈的刺激.

1897年,另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦,将纯水杨酸制成乙酰水杨酸,这即是沿用至今的阿斯匹林.它保持了纯水杨酸的退热止痛作用,毒性和副作用却大为降低.

1899年,德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺,大量生产阿斯匹林,畅销全球.*从1962年5月～1963年3月，仅仅10个月中，西德就有5500名“海豹儿”出生，还有相当多孕妇出现流产、早产和死产。英国发现这样的新生儿8000多例，日本也有300多人。