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药师科普:高血压药物总结(二)
抗高血压药
一线降压药(5大类)
1、利尿剂(第七章第一节,氢氯噻嗪等,后述)
2、β受体阻断剂(第三节)——XX洛尔
3、钙通道阻滞剂(第三节)——XX地平
4、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——XX普利
5、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦
第四亚类其他抗高血压药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1、利血平——交感神经末梢抑制剂。
使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加,又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。
轻度降压,作用缓慢而持久。
缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。
与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压;高血压危象。
2、可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。
激活血管运动神经中枢α2受体,减少交感神经冲动传出——降压。
去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要!
【甲基多巴】
1、妊娠高血压——首选药;
2、不降低肾小球滤过率——特别适用于肾功能不良的高血压患者;
3、长期使用可逆转左心室心肌肥厚。
3、硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。
①、硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用,但静脉强于动脉;
②、肼屈嗪——仅扩张小动脉
【硝普钠】用于:
A、高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等急症;
B、高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;
C、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压;
D、麻醉时产生控制性低血压;
E、急性心力衰竭,急性肺水肿。
作用时间很短,必须静滴。
4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。
使小动脉和小静脉舒张——降压。
减轻前列腺增生,适合老年高血压患并有前列腺增生者。
起效快,作用强,改善胰岛素抵抗,并能降低TC、TG与LDL-ch,升高HDL-ch,对高脂血患者有利。
与β受体阻断剂或利尿剂联合,用于重度顽固性高血压。
(二)典型不良反应
1、利血平作用于中枢——镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。
2、甲基多巴——口干、便秘、发热。
3、可乐定——最常见:口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。
4、硝普钠——
(1)急性过量反应:血压过低——恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。
(2)毒性反应:硝普钠代谢产物引起,发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等,重者可致死亡。
5、哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应、眩晕、心悸和头痛等。
[一句话总结其他降压药]
1、利血平——抑制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者(后述);
2、可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体;甲基多巴——妊高——首选。
3、硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。
4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。
(三)禁忌证
1、利血平:(1)活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。(2)抑郁症(尤其是有自杀倾向者)。(3)妊娠期。
2、可乐定:贴片禁用于对黏合剂过敏者。
3、甲基多巴:(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病(急性肝炎、活动性肝硬化)。
4、硝普钠:(1)代偿性高血压(如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压)。(2)先天性视神经萎缩。
二、用药监护
(一)监护体位性低血压——相关药物:
(1)α受体阻断剂:X唑嗪、酚妥拉明。
(2)β受体阻断剂:XX洛尔、卡维地洛。
(3)血管扩张剂:甲基多巴、硝普钠。
(4)交感神经递质耗竭剂:利血平。
(5)单胺氧化酶抑制剂:帕吉林。
[补充](6)ACEI类:XX普利
(二)滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平
(1)硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕;溶液遇光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。
(2)大量输注硝普钠期间,血中氰化物水平可能增高。
(3)硝普钠不可静脉注射,应缓慢静滴或使用微量输液泵。
(三)监护药品对性功能的影响
氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿;
甲基多巴——男性乳房增大;
利血平——停药后仍可出现阳痿、性欲减退。
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