帕金森的药物治疗.pptVIP

多巴胺D2受体激动剂：溴隐亭多巴胺D1、D2双受体激动剂：硫丙麦角林（Pergolide培高利特）、阿朴吗啡。多巴胺D2.D3受体激动剂：罗匹尼罗、吡贝地尔（Piribedil泰舒达）。多巴胺D2、D3、D4受体激动剂：普拉克索（Pramipexole）和他利克索（Talipexol）脯亮甘酰胺（PLG）调节突触后DA受体。0302050104多巴胺受体激动剂：常用药物分类常用药物分类促进多巴胺释放剂：金刚烷胺、美金刚胺。抑制多巴胺分解代谢药物：单胺氧化酶（MAO）抑制剂：左旋丙炔苯丙胺（L-deprenyl,Selegiline司来吉兰），拉扎贝胺(Lazabemide),美氟吉兰(metegiline)。儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂：托卡朋（Tolcapone，Tasmar答是美）和恩他卡朋(Entacapone)。多巴多巴胺二羟苯乙酸MAO高香草酸COMT三甲氧酪胺MAOCOMT苯丙氨酸ＴH治疗药物作用机制治疗药物作用机制抗胆碱能药物：抑制纹状体内Ach系统的兴奋功能，使多巴胺与Ach趋于相对平衡。对缓解震颤效果较好提高脑内DA功能的药物：DA替代药物：促进突触体中的DA释放DA受体激动剂。脑内DA主要代谢酶为单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）。适应证：早期PD病人评分5至9分的，以震颤为主、年龄在65岁以下。对震颤效果较好,对少动作用差。注意事项：①前列腺肥大及青光眼者禁用。②70岁以上老年人最好不用。③主要副作用为口干、视物模糊、便秘、排尿困难。其他还可有妄想、幻觉、注意力不集中、情绪改变、瞳孔散大、眼压增高、心动过缓、心律失常等。123抗胆碱能药物（１）01安坦(苯海索):1~2mg,4/日03丙环定(开马君):5mg,3/日02苯扎托品:1~2mg,3/日04比哌立登(安克痉):2mg,3/日常用药物:抗胆碱能药物（２）注意事项:①有癫痫病史、心力衰竭、肾功能不全者禁用，高龄患者应适当减少剂量。②副作用为头晕、失眠、抑郁、小腿及踝部浮肿、下肢网状青斑。③如服用一周无效应停药，不应盲目加量或长期应用。疗效仅可维持6－12个月。02增加突触前DA合成和释放，减少DA的再摄取，还有抗胆碱作用和拮抗NMDA受体作用。常用量为0.05～0.1g，3/d。01金刚烷胺为金刚烷胺的衍生物,具有促进DA释放、直接和间接地兴奋DA受体，非竞争性NMDA受体拮抗作用。口服或肠道外给药，第一周，10mg/d,以后每周增加10mg/d。维持量:10mg3/d。0201美金刚胺(Memantine)年龄大于70岁如有认知障碍者有高血压等并发症不宜用受体激动剂病情严重时价格便宜下列情况首选左旋多巴：左旋多巴类制剂左旋多巴类制剂左旋多巴类制剂左旋多巴对运动减少和强直的疗效最佳，但对震颤效果不肯定。复方左旋多巴制剂:美多巴125：左旋多巴100mg+苄丝肼25mg美多巴250：左旋多巴200mg+苄丝肼50mg美多巴控释片(HBS)弥散型美多巴(MD):左旋多巴100mg+苄丝肼25mg左旋多巴类制剂初次口服美多巴1251/2片，3/日。以后每周或每5天增加1/2片，直至最适剂量。平均维持量以左旋多巴300～800mg/d，最大剂量?2000mg。分4次服用即早晨、中午、下午四时、晚上服用。清晨运动不能剂未肌张力障碍有吞咽困难者“开”的延迟左旋多巴试验美多巴(快)治疗的适应证:左旋多巴类制剂三种美多巴制剂起效时间的比较:美多巴HBS100~120分钟美多巴弥散型20~25分钟美多巴标准型30~60分钟左旋多巴类制剂左旋多巴与卡别多巴(10:1或4:1)的混合剂。有10/100、25/100、25/250三种片剂。02息宁片(Sinemet):01左旋多巴200mg+卡别多巴50mg04帕金宁控释片(SinemetCR):03左旋多巴类制剂020304050601半衰期短，浓度难以保持稳定，对DA受体产生不规则的刺激作用。不能直接作用于DA受体长期使用使DA受体的敏感性改变可能加重黑质细胞损害对受体亚型的刺激作用缺乏选择性受饮食的影响左旋多巴类制剂缺点左旋多巴制剂治疗的禁忌证：严重失代偿的内分泌、肾脏、肝脏和心脏病患者、精神病、青光眼、胃溃疡、体位性低血压、癫痫、心律失常、血液病、己知对本药过敏者、孕妇等忌用此类药物。周围性副作用：主要为