药物代谢动力学课件 (2).ppt

2第二章药物代谢动力学一、一级消除动力学是指体内药物的血药浓度以恒定的比值进行消除（恒比消除）。血浆药物浓度越高。单位时间内消除的药量亦多。其方程式为；=－ke·C将上式积分得Ct=C0e-ke·t取自然对数lnCt=lnC0–ke·t换算成常用对数logCt=logC0-tt=log×dcdtke2.303C0Ctke2.3032第二章药物代谢动力学C0Ctt=log×当Ct=1/2C0时，t=t1/2则：t1/2=log2×=0.301×所以t1/2=ke2.303ke2.303ke2.303ke0.6932第二章药物代谢动力学t1/2=大多数药物在常用量时，按一级消除动力学消除。特点：1.每一药物都有特定的ke，体内药物单位时间按一恒定百分比消除（恒比消除）；2.血浆半衰期恒定，每一药物有特定（不依赖剂量）的t1/2；3.一次给药，经过5个t1/2后，体内剩余药量低于3.13%时，认为药物从体内基本清除。4.规则重复给药，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，血药浓度达到稳态浓度（Css）。ke0.693药物经过若干t1/2后体内剩余百分比t1/2倍数体内剩余分数体内剩余百分比0110011/25021/42531/812.541/166.2551/323.12561/641.5671/1280.782第二章药物代谢动力学第二章药物代谢动力学（药动学）学习重点掌握基本参数及概念:生物利用度、血浆半衰期、表观分布容积、肝药酶抑制剂和诱导剂、首关消除、离子障、pKa、肝肠循环等.掌握药物消除动力学：零级动力学,一级动力与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义.熟悉药物的跨膜转运:被动转运和主动转运.了解吸收、分布、生物转化与排泄极其影响因素。2第二章药物代谢动力学第二章药物代谢动力学（药动学）药物代谢动力学（pharmacokinetics)研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等的量变过程。第一节药物的转运（transport)药物要达到作用部位，必须跨过具有类脂质的生物膜,所以亦称药物的跨膜转运。一、药物通过细胞膜的方式