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药物的体内过程

一、药物的吸收

药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。主要吸收部位有胃、肠、口腔、皮肤、肌肉、肺泡、鼻黏膜的上皮细胞等。除静脉注射给药外，药物吸收的快慢、多少与给药途径药物的理化性质、吸收环境等因素有关。

下面介绍常用给药途径对药物吸收的影响：

（1）消化道吸收

口服给药是最常用的给药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多，其中包括：

a.药物的理化性质——包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。

b.药物的剂型——剂量相同的同一药物，因剂型不同，药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速，但维持时间较短。

c.药物的制剂工艺——即使剂量、剂型相同的同一药物，因制剂工艺的不同，也会对药物作用产生明显影响，而改变口服药物的吸收速度和程度。

d.首关消除——首关消除（首过效应）是指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不宜口服给药（如硝酸甘油、利多卡因等）；但首关消除也有饱和性，若剂量加大，虽有首关消除存在，仍可使血中药物浓度明显升高。

e.吸收环境——胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。例如肠道功能亢进（如腹泻）或肠道功能减退（如消化不良）等，均会妨碍药物的吸收；空腹服药，药物的吸收速率一般都会增加。另外，由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收，所以服用驱虫药时，应尽可能少进油性或高脂肪食物，这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效，又能降低药物吸收后产生的毒性。

直肠给药也是消化道吸收的给药途径之一，部分药物通过直肠内给药后，可经直肠上静脉通路进入门静脉到达肝脏。因此，经直肠给药仍避免不了首关消除。由于直肠吸收表面积非常小，肠腔内液体量少，pH值高（约8.0），故对许多药物来说直肠内给药的吸收不如口服迅速和规则。直肠内给药的优点仅在于可避免药物对上消化道的刺激性。

舌下给药也是消化道吸收的给药途径之一，虽然口腔吸收面积仅0.5～1.0m2，但血流非常丰富，故舌下给药吸收迅速，药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首关消除，特别适合口服给药时易于被破坏（如异丙肾上腺素片等）或首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。

（2）注射部位吸收

最常用的注射给药途径为皮下注射和肌内注射。注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散，再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙（d﹥400nm）迅速通过膜孔转运吸收进入体循环，所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。另外，注射给药也适用于在胃肠中易被破坏（如青霉素G等），不易吸收（如庆大霉素等）和在肝脏中首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。

（三）肺泡吸收

吸入给药是指一些气体及挥发性药物（如吸入麻醉药、亚硝酸异戌酯等）经过呼吸道直接进入肺泡，由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式。由于肺泡表面积很大，又与血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层，且毛细血管内血流量大，故药物只要能到达肺泡，其吸收极其迅速。

肺泡由单层上皮细胞构成的半球状囊泡。肺中的支气管经多次反复分枝成无数细支气管，它们的末端膨大成囊，囊的四周有很多突出的小囊泡，即为肺泡。肺泡的大小形状不一，平均直径0.2毫米。成人约有3～4亿个肺泡，总面积近100平方米，比人的皮肤的表面积还要大好几倍。肺泡是肺部气体交换的主要部位，也是肺的功能单位。氧气从肺泡向血液弥散，要依次经过肺泡内表面的液膜、肺泡上皮细胞膜、肺泡上皮与肺毛细血管内皮之间的间质、毛细血管的内皮细胞膜等四层膜。这四层膜合称为呼吸膜。呼吸膜平均厚度不到1微米，有很高的通透性，故气体交换十分迅速。

（4）皮肤吸收

皮肤给药是指将药物涂擦于皮肤表面，经完整皮肤吸收的给药方式。

儿童的皮肤因含水量较高，经皮肤吸收的速率也比成年人快。特别是当药物中再加入了促皮吸收剂，如氮酮（azone）、二甲基亚砜、月桂酸等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的贴皮剂就可被皮肤吸收，产生全身疗效。贴皮药还可制成缓释剂型，以维持持久的作用，如硝酸甘油缓释贴皮剂，每日只需贴一次，就可用于全日预防心绞痛发作。另外，祖国医学的膏药也是经皮给药而产生局部治疗作用的。因此，经皮给药也不失为一种有效的给药途径。

皮肤给药必须具有两条件：一是药物必须从制剂基质中溶解出来，然后透过角质层和上皮细胞；二是由于通过被动扩散吸收，故药物必须是脂溶性。

二、药物的分布

药物分布是指进入血液循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。

影响药物分布的主要因素为药物的理