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胆碱受体激动药;直接作用(受体)

胆碱受体激动药

;第一节

直接作用于胆碱受体得拟胆碱药;(一)M胆碱受体激动药;一、胆碱酯类(cholineesters);血管;胃肠道(M3);腺体(M3);神经节(NN);醋甲胆碱:口腔黏膜干燥症;二、生物碱类;大家有疑问的，可以询问和交流;【药理作用】;;;;睫状肌;;2、对腺体得作用

较大剂量使腺体分泌增加,

以汗腺与唾液腺分泌增加最为明显。;【临床用途】;【不良反应及注意事项】;捕蝇蕈中提取,含量低。某些毒蕈中含量高。

误食含毒蕈碱得毒蕈会出现哪些反应？怎样处理？;胆碱酯类与天然生物碱得药理活性比较;(二)N胆碱受体激动药;第二节抗胆碱酯酶药;(一)乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱得过程;乙酰胆碱酯酶(AChE):主要存在胆碱能神经末梢(如运动终板)处,水解Ach。特异性高,作用强。

丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶):水解Ach特异性低,也水解琥珀胆碱。主要存在于血浆与肝脏,其生理功能可能就是水解植物来源得酯类。;Acetate;(二)抗胆碱酯酶药;;一、易逆性抗胆碱酯酶药;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】;可逆性抑制胆碱酯酶——Ach蓄积——拟胆碱作用

应用:滴眼缩瞳,降低眼内压,治疗青光眼。比毛果芸香碱快、强、持久(1~2天)

毒性反应较大,CNS症状较明显;;二、难逆性抗胆碱酯酶药

---有机磷酸酯类,与AChE不可逆性结合;【中毒途径】

胃肠道

呼吸道

皮肤

粘膜

;【中毒机制】;急性中毒:轻度——M样症状

中度——M+N症状

重度——M+N症状+中枢症状

1、M样症状

眼:缩瞳、视力模糊、眼痛。

腺体:分泌↑,流涎、出汗。

呼吸困难:支气管收缩、分泌↑、肺水肿等。

消化道兴奋:恶心呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁。

泌尿道兴奋:小便失禁

心血管:心率减慢,血压下降。;2、N样症状

激动NNR——(＋)节后胆碱能??经—M样症状

(＋)节后NA能神经—NA↑,血压↑

激动NMR——骨骼肌兴奋,肌震颤、抽搐→麻痹。

呼吸机麻痹——死亡

中枢症状:兴奋→抑制:烦躁不安、谵语、抽搐

→昏迷、呼吸抑制等。

慢性中毒;【诊断及预防】;【急性中毒得解救原则】;2、对症治疗;【阿托品】;【AChE复活药】;复活AChE

与磷酰化AChE结合成复合物,后者进一步裂解成磷酰化氯解磷定由尿排出,同时使AChE游离出来,恢复其活性。

与有机磷酸酯类直接结合

解磷定能与体内游离得有机磷酸酯类直接结合,形成无毒得磷酰化解磷定经肾排泄,阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合,避免继续中毒。;临床应用