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ADC生物偶联技术的研究进展
临床成功的ADCs的设计不仅取决于有效载荷的效力及其附着点、连接子的稳定性和有效的药物释放，而且还取决于抗体和生物偶联技术的选择。在过去10年中，所有经FDA批准的ADC都是以ADC的异构混合物的形式存在，单抗的不同位置上附着着不同数量的药物。偶联位点对ADC稳定性及其药代动力学具有显著的影响，高DAR（药物抗体比）常常导致血浆清除迅速，而低DAR的ADC则表现出的活性较弱。在ADC的药物中，裸单抗的存在是一种有效的竞争抑制剂。因此，在过去十年中，人们开发了一大批新的偶联策略，目的是控制小分子药物的位置和数量，同时保持结构完整性和同质性。
基于化学的特异性原位抗体
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