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—奥赛康医学部奥诺先产品知识介绍奥诺先产品知识介绍

蒽环类药物是一类对造血系统肿瘤和实体肿瘤具有高效作用的抗癌药物，是不少癌种一线化疗方案必备药物。限制蒽环类药物继续广泛应用的主要原因就是蒽环类药物引起的心脏毒性。蒽环类药物奥诺先产品知识介绍

类型发作主要特点急性单次给药后或短暂的发生心电图异常表现为QT延长,在治疗过程中ST-T段改变伴有心率失常,CHF少见慢性通常在一年内通常和剂量累积有关,表现左心室功能受损,最后导致心力衰竭迟发性治疗结束后几与药物累积剂量及用药次数呈正相关,年到几十年表现为迟发性心室功能不全、心衰、传导障碍和其它心律失常蒽环诱导的心脏毒性奥诺先产品知识介绍

AnthracyclinesFree-radicalDamageMitochondriaFe3+AnthracyclinesFe3+蒽环类发生心脏毒性的机制奥诺先产品知识介绍

心脏毒性难以感知，却客观存在12岁ALL患者蒽环治疗5年后奥诺先产品知识介绍

蒽环心脏毒性高危因素1：给药频率2：给药的总剂量和单次剂量3：蒽环类药物的类型4：年龄：14y,70y5：恶性肿瘤浸润心包6：胸部放射线照射7：合并应用其它心脏毒性药物如PTX等8：非-美州后裔,女性和21三体.9：其它还包括高血压,缺血,心肌及心瓣膜病,药物高敏性以及与糖尿病,肥胖,肾功能衰竭,肺疾病,内分泌疾病和电介质﹑代谢紊乱,败血症,感染及妊娠共同发病的.JClinOncol2005;23:2629-36.奥诺先产品知识介绍

蒽环类药物心脏毒性的预防和治疗加强对高危因素患者的监测、谨慎用药。改变给药方式：延长给药时间（持续静点）（保护心脏疗效不明确）应用更低毒性的蒽环类药物如EPI,IDA,脂质体类药物等。抗氧化剂如VE，谷胱甘肽，辅酶Q10等心血管类药物：如ACEI和钙离子拮抗剂等。右丙亚胺（奥诺先）—唯一被FDA正式批准的蒽环心脏毒性保护剂奥诺先产品知识介绍

形形色色抗氧化剂并没有真正保护心脏奥诺先产品知识介绍

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右丙亚胺—新一代螯合剂类心脏保护剂乙二胺四乙酸（EDTA）的衍生物，比EDTA具有更强的脂溶性,可透过生物膜系统不仅可以螯合铁，还可以螯合铜奥诺先产品知识介绍

最早由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市。1995年7月FDA批准。现在美国、欧洲、亚洲多国销售。2004年后，辉瑞公司也推Dexrazoxane（右雷佐生），商品名Zinecard。江苏奥赛康药业在国内率先独家推出注射用右丙亚胺,商品名：奥诺先唯一被?美国肿瘤化疗及放疗保护剂临床操作指南?收录的特异性蒽环类化疗药物的心脏保护剂。奥诺先产品知识介绍

Dex的概念在不断发展1995年，唯一被美国FDA批准成为蒽环药物心脏毒性保护剂1999年进入《美国肿瘤化疗及放疗保护剂临床操作指南》2007年，美国FDA批准DEX为蒽环药物外渗时的抢救剂2008年以来多数研究集中在保护血管内皮细胞的损伤方面（药物，缺血再灌注）奥诺先产品知识介绍

Dex药物代谢动力学参数（单位）右丙亚胺剂量（mg/m2）5001000Cmax(mg/L)36.575.3AUC(mg﹒h/L)无125.5-137血浆蛋白结合率（%）22T1/2a（h）0.2-0.30.2T1/2?（h）2.52-2.7肾清除率（％）4242-48PharmaciaandUpjohnCompany,2003EURJDrugMetabPharmacoki